YK-4-279

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YK-4-279是EWS-FLI1与RNA helicase A (RHA)结合的有效抑制剂。

理化数据

分子量

366.20

化学式

C17H13Cl2NO4

CAS号

1037184-44-3

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

73 mg/mL (199.34 mM)

Ethanol

51 mg/mL warmed (139.26 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

YK-4-279是EWS-FLI1与RNA helicase A (RHA)结合的有效抑制剂。

靶点

RNA helicase A

体外研究

在包含EWS-FLI1的TC32细胞中,YK-4-279通过阻断EWS-FLI1与RHA的相互作用减少细胞周期素D的水平。YK-4-279也能特异性抑制ESFT细胞生长,并诱导细胞凋亡。YK-4-279也会抑制融合阳性前列腺癌细胞中ERG 和 ETV1的生物活性,并进一步减少细胞运动和侵袭。

体内研究

在体内,YK-4-279 (1.5 mg/dose i.p.)抑制ESFT异种移植瘤的生长。在小鼠模型中,YK-4-279选择性防止前列腺癌在融合阳性LNCaP-luc-M肿瘤中的生长和转移。

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规格

10mg, 200mg, 50mg

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