YK-4-279是EWS-FLI1与RNA helicase A (RHA)结合的有效抑制剂。
理化数据
| 分子量 |
366.20 |
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化学式 |
C17H13Cl2NO4 |
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CAS号 |
1037184-44-3 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
73 mg/mL (199.34 mM) |
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Ethanol |
51 mg/mL warmed (139.26 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
YK-4-279是EWS-FLI1与RNA helicase A (RHA)结合的有效抑制剂。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在包含EWS-FLI1的TC32细胞中，YK-4-279通过阻断EWS-FLI1与RHA的相互作用减少细胞周期素D的水平。YK-4-279也能特异性抑制ESFT细胞生长，并诱导细胞凋亡。YK-4-279也会抑制融合阳性前列腺癌细胞中ERG 和 ETV1的生物活性，并进一步减少细胞运动和侵袭。 |
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体内研究 |
在体内，YK-4-279 (1.5 mg/dose i.p.)抑制ESFT异种移植瘤的生长。在小鼠模型中，YK-4-279选择性防止前列腺癌在融合阳性LNCaP-luc-M肿瘤中的生长和转移。 |
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