Elvitegravir (GS-9137, JTK-303)

¥380.00

规格: 10mg

CAS 号:697761-98-1
质量标准:>98%,免疫缺陷病毒整合酶抑制剂

货号: MB4279-1

产品简介:

Elvitegravir 是一种HIV integrase抑制剂,作用于 HIV-1IIIB,HIV-2EHO和 HIV-2ROD。

别名:埃替格韦;埃替拉韦; GS-9137; JTK-303; EVG; D06677;3-Quinolinecarboxylic acid, 6-[(3-chloro-2-fluorophenyl)methyl]-1,4-dihydro-1-[(1S)-1- (hydroxymethyl)-2-methylpropyl]-7-methoxy-4-oxo
分子式:C23H23ClFNO5 分子量:447.88
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:89 mg/mL (198.71 mM);Water :Insoluble;Ethanol : 35 mg/mL (78.14 mM)
含量:………………>98%

储存条件:

-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:

2~8℃运输

生物活性
产品描述 Elvitegravir (GS-9137, JTK-303)是一种HIV抑制剂,作用于HIV-1 IIIB,HIV-2 EHO和HIV-2 ROD,无细胞试验中IC50分别为0.7,2.8和1.4 nM。
靶点
HIV-1 IIIB
(Cell-free assay)
0.7 nM
HIV-2 ROD
(Cell-free assay)
1.4 nM
HIV-2 EHO
(Cell-free assay)
2.8 nM
体外研究 Elvitegravir 抑制整合酶活性, IC50为 6 nM。Elvitegravir 抑制PBMC 和PA , IC50 分别为0.89和20 nM。Elvitegravir通过抑制DNA链转移而抑制HIV-1 cDNA 整合。次钠摩尔到纳摩尔水平Elvitegravir抑制HIV-1复制,包括多种亚型和多种耐药临床分离,和HIV-2 株,有效浓度为50%。Elvitegravir抑制携带抗NRTI, NNRTI,和PI相关基因型的HIV-1 临床分离。逆转录之后,蛋白裂解之前,Elvitegravir 抑制HIV复制,与整合步骤一致。Elvitegravir 抑制链转移产物的合成,IC50为54 nM。Elvitegravir通过抑制 IN-调节的链转移而抑制整合。Elvitegravir 抑制 HIV 载体的整合,作为荧光素酶实验的阳性对照,EC50为0.8 nM。Elvitegravir抑制MLV感染的复制,IC50为5.8 nM,也抑制灵长类动物的逆转录病毒SIV(IC50为0.5 nM),说明IN抑制剂具有抗多种逆转录病毒的活性。EVG作用于外周血单个核细胞,有效作用于HIV-1和 HIV-2,且具有无血清抗病毒活性,IC50为0.3-0.9 nM。

用途及描述:

科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Elvitegravir 是一种HIV integrase抑制剂,作用于 HIV-1IIIB,HIV-2EHO和 HIV-2ROD。本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2327 mL 11.1637 mL 22.3274 mL
5 mM 0.4465 mL 2.2327 mL 4.4655 mL
10 mM 0.2233 mL 1.1164 mL 2.2327 mL
50 mM 0.0447 mL 0.2233 mL 0.4465 mL
经典实验操作(仅供参考)
细胞实验
  • Cell lines:MT-2细胞
  • Concentrations:0.5 nM或0.1
  • Incubation Time:31小时
  • Method:HIV-1IIIB 感染MT-2细胞(2×105个),然后用0.5 nM或0.1 nM Elvitegravir处理。在37oC下温育,知道观察到广泛的细胞病变效应(CPE), 收集上清液,用于进一步培养新鲜的 MT-2细胞。当观察到明显的CPE时,Elvitegravir浓度提高。在指定步骤,从感染的MT-2细胞中抽提前病毒DNA,然后进行PCR,再进行测序。在指定步骤,通过MAGI实验或产生p24测定对Elvitegravir的敏感性。
关键词

埃替拉韦

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
规格

10mg

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