INK128 (MLN0128)

¥830.00¥4,380.00

CAS 号: 1224844-38-5
英文名字:INK 128 (MLN0128)
质量标准:>98%,选择性mTOR抑制剂
货号: MB4285

INK 128;INK-128 (MLN0128)
分子式:C15H15N7O分子量:309.33

简介:INK-128 (Sapanisertib) 是ATP依赖性的mTOR抑制剂。
别名:沙帕色替;INK-128; MLN0128;1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine, 3-(2-amino-5-benzoxazolyl)-1-(1-methylethyl)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:62 mg/mL (200.43 mM);Water :Insoluble;Ethanol:2 mg/mL (6.46 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Sapanisertib (INK 128, MLN0128) 是一种有效的,选择性mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为1 nM;对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上,与Rapamycin相比,优先抑制mTORC1/2,且对促侵袭基因敏感。Phase 1。

靶点

mTOR
(Cell-free assay)

PI3Kα
(Cell-free assay)

PI3Kγ
(Cell-free assay)

PI3Kδ
(Cell-free assay)

1.4 nM(Ki)

219 nM

221 nM

230 nM

体外研究

INK 128 表现对mTOR酶的抑制活性并对PI3K激酶的选择性超过100倍。作为TORC1/2抑制剂,INK 128抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化。此外,INK 128也显示了对雷帕霉素和泛PI3K抑制剂耐受的细胞株的有效抑制效应。

体内研究

在ZR-75-1乳腺癌异种移植模型中,INK 128(0.3 mg/kg/day)的处理表现了肿瘤生长抑制效果。在多种移植体模型中,每日口服给药INK 128抑制血管生成和肿瘤生长。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。INK-128 (Sapanisertib) 是ATP依赖性的mTOR抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.2328 mL

16.1640 mL

32.3279 mL

5 mM

0.6466 mL

3.2328 mL

6.4656 mL

10 mM

0.3233 mL

1.6164 mL

3.2328 mL

50 mM

0.0647 mL

0.3233 mL

0.6466 mL

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

5mg, 50mg

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