产品简介：
EPZ-6438(Tazemetostat)是一种有效，选择性，口服的EZH2抑制剂。
别名：Tazemetostat；E-7438；EPZ6438;[1,1′-Biphenyl]-3-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-5- [ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-methyl-4′-(4-morpholinylmethyl)-
分子式：C34H44N4O4 分子量：572.74
物理性状及指标：
外观：………………白色至灰色固体
溶解性：……………DMSO：5 mg/mL warmed (8.72 mM)；Water：Insoluble；Ethanol ：Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | Tazemetostat (EPZ-6438)是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki和IC50分别为2.5 nM 和 11 nM，比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。 |
|---|---|
| 特性 | 口服生物可利用的野生型和突变型EZH2选择性抑制剂。目前处于临床Ⅱ期试验，用于治疗弥漫性大B细胞性淋巴瘤。 |
| 靶点 | EZH2 (Cell-free assay) 2.5 nM(Ki) |
| 体外研究 | EPZ-6438浓度依赖性降低野生型或SMARCB1突变细胞中总体H3K27Me3水平，并引起去除SMARCB1的MRT细胞系中强的抗增殖作用， IC50范围为32 nM 到 1000 nM。EPZ-6438引起神经元分化的基因表达和细胞周期抑制，同时抑制Hedgehog通路基因，MYC 和 EZH2。在几种EZH2突变体淋巴瘤细胞中，EPZ-6438的抗增殖作用被氢化泼尼松或地塞米松增强。 |
| 体内研究 | 皮下注射 G401异种移植物的SCID小鼠体内，EPZ-6438引起肿瘤郁积，并且在给药期间，产生显著的肿瘤生长延迟，而对体重影响较小。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。EPZ-6438 (Tazemetostat)是一种有效，选择性，口服的EZH2抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7460 mL | 8.7300 mL | 17.4599 mL |
| 5 mM | 5 mM | 0.3492 mL | 1.7460 mL |
| 10 mM | – | – | – |
| 50 mM | – | – | – |
| 激酶实验 | 生物化学法: EPZ-6438与5 nM 40微升每孔的PRC2 (50微升中终测试浓度为4 nM ) 在1X试验缓冲液中(20 mM二羟乙甘胺酸 [pH 7.6]，0.002% Tween-20，0.005% Bovine Skin Gelatin 和0.5 mM DTT)培育30分钟。加入10微升每孔的底物混合物，以启动反应(基底以它们各自的Km值存在于最终反应混合物，即以一种被称为“平衡状态”的形式存在），底物混合物由试验缓冲液3 H-SAM，未标记的SAM，和代表包含C端生物素(附加到C端被酰胺包被的赖氨酸) 的组蛋白H3残基21-44的缩氨酸组成。基底的终浓度和基底肽的甲基化状态表明，每个酶反应在室温下培育90分钟，并用10微升每孔600 μM未标记的SAM淬灭，然后转移到384孔闪烁板，30分钟后进行洗涤。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
