CZ415

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CAS 号: 1429639-50-8
货号: MB4506

CZ415是一种有效的、ATP竞争性的mTOR抑制剂,具有良好的细胞透性。

理化数据

分子量

459.56

化学式

C22H29N5O4S

CAS号

1429639-50-8

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

>80 mg/mL

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

CZ415是一种有效的、ATP竞争性的mTOR抑制剂,具有良好的细胞透性。

靶点

mTOR

8.07(pIC50)

体外研究

CZ415没有潜在的遗传毒性,具有良好的细胞透性。CZ415可抑制mTORC1和mTORC2下游产物的磷酸化(pS6RP,IC50=14.5 nM;pAKT,IC50=14.8 nM)。通过观测受激人类全血细胞18小时后的IFNγ分泌,CZ415具有免疫抑制作用,IC50为226 nM。CZ415在细菌突变分析(Ames test)或小鼠淋巴瘤分析(MLA)中,无论有或没有大鼠肝脏S9混合物,都不具有遗传毒性作用。

体内研究

体内试验证明,CZ415具有中等清除率并有良好的口服生物利用度。在anti-CD3小鼠模型中,CZ415有效地抑制mTOR下游信号,在CIA小鼠模型中,具有显著的抗炎症作用。CZ415在体内具有很高的选择性、药物类属性和效力,是研究mTOR病理生理作用的理想化合物。

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规格

5mg, 25mg

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