简介：
AZD1981是CRTh2(DP2; GPR44)高效选择性拮抗剂。
分子式：C19H17ClN2O3S 分子量：388.87
别名：1H-Indole-1-acetic acid, 4-(acetylamino)-3-[(4-chlorophenyl)thio]-2-methyl
物理性状及指标：
外观：………………白色至灰色固体
溶解性：……………DMSO：11 mg/mL (28.28 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | AZD1981是一种有效的，选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂，IC50为4 nM，比作用于340种其他酶和受体（包括DP1）选择性高1000多倍。 |
|---|---|
| 特性 | 口服有效的选择性DP2(CRTh2)受体拮抗剂，临床开发用于治疗哮喘。 |
| 靶点 |
CRTh2 (DP2) receptor 4 nM |
| 体外研究 | AZD1981，作为与疾病相关的细胞系统中强效拮抗剂，抑制DK-PGD2诱导的CD11b在人嗜酸细胞中的表达，IC50为10 nM。AZD1981阻断DP2介导的人血液中嗜酸细胞和嗜碱性粒细胞的形变，以及DP2介导的人Th2细胞和嗜酸细胞的趋药性。此外，AZD1981也会阻断[3H]PGD2与小鼠，大鼠，豚鼠，兔子和狗重组体DP2的结合。 |
| 体内研究 | AZD1981在雄性sprague dawley大鼠体内具有较高的口服生物利用度。在豚鼠后肢模型中，AZD1981 (100 nM)完全抑制DK-PGD2诱导的嗜酸性粒细胞转移。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AZD1981是CRTh2(DP2; GPR44)高效选择性拮抗剂。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5716 mL | 12.8578 mL | 25.7155 mL |
| 5 mM | 0.5143 mL | 2.5716 mL | 5.1431 mL |
| 10 mM | 0.2572 mL | 1.2858 mL | 2.5716 mL |
| 50 mM | – | – | – |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
