产品简介：
Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET和Raf-1。
分子式：C21H15ClF4N4O3 分子量：482.81
别名：瑞戈非尼；BAY 73-4506；2-Pyridinecarboxamide, 4-[4-[[[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]-3- fluorophenoxy]-N-methyl
物理性状及指标：
外观：………………白色至棕色固体
溶解性：……………DMSO：97 mg/mL (200.9 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>99%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Regorafenib是一个多激酶抑制剂，靶点有VEGFR1,鼠的VEGFR2,鼠的VEGF3, PDGFR-β, KIT, RET和RAF-1，IC50分别是13 nM, 4.2 nM, 46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM和2.5 nM。 |
|---|---|
| 靶点&IC50 |
VEGFR1
13 Nm
鼠源VEGFR2
4.2 nM
鼠源VEGF3
46 nM
PDGFR-β
22 nM
KIT
7 nM |
| 体外研究 | 在NIH-3T3细胞中Regorafenib强烈抑制VEGFR2的自磷酸化，IC50为3 nM.在HAoSMCs中, Regorafenib抑制PDGFR-β经过PDGF-BB刺激后的自磷酸化, IC50为90 nM.在MCF-7乳腺癌细胞中，Regorafenib也会抑制FGF10刺激后FGFR的信号传导. Regorafenib非常有效的抑制KITK642E和RETC634W这两个突变的受体, IC50分别是大约20 nM和10 nM。Regorafenib抑制经过VEGF165刺激后的HUVECs细胞的增值, IC50为大约3 nM. Regorafenib抑制FGF2刺激后的HUVECs和PDGF-BB刺激后的HAoSMCs细胞的增殖，IC50分别是127 nM和146 nM。Regorafenib通过抑制酪氨酸激酶受体(VEGFR, KIT, RET, FGFR和PDGFR)和丝氨酸/苏氨酸激酶受体(RAF和p38MAPK)来靶向作用于肿瘤细胞增殖和肿瘤脉管系统。Regorafenib以浓度依赖和时间依赖方式抑制人Hep3B, PLC/PRF/5和HepG2细胞的生长。 |
| 体内研究 | 在多种临床前人类异种移植的小鼠模型上，Regorafenib有着很好的肿瘤生长抑制性，这种抑制具有剂量依赖特性,表现为在乳腺MDA-MB-231和肾脏786-O肿瘤模型中肿瘤减小. Regorafenib不仅阻止了同源主要的4T1乳腺肿瘤在脂肪垫中的原位生长，也抑制了肿瘤转移到肺部。 |
| 特征 | Regorafenib是一个新的口服多激酶抑制剂。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET和Raf-1。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0712 mL | 10.3558 mL | 20.7117 mL |
| 5 mM | 0.4142 mL | 2.0712 mL | 4.1423 mL |
| 10 mM | 0.2071 mL | 1.0356 mL | 2.0712 mL |
| 50 mM | 0.0414 mL | 0.2071 mL | 0.4142 mL |
| 激酶实验 | 激酶活性测定: 体外激酶实验用重组的VEGFR2 (鼠源， aa785–aa1367), VEGFR3 (鼠源 aa818–aa1363), PDGFR-β (aa561–aa1106), RAF-1 (aa305–aa648) 和 BRAFV600E (aa409–aa765)的激酶活性区域进行。初始的激酶抑制反应将Regorafenib的浓度固定为1 μM. IC50的值根据选定的相应的激酶来测定, 如VEGFR1 和 RET. TIE2 的激酶抑制效果采用均相时间分辨荧光分析法测定，利用重组的TIE2细胞内区域的GST融合蛋白和生物素化的-Ahx-EPKDDAYPLYSDFG多肽作为底物。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:GIST 882 和 TT 细胞 Concentrations:5 nM-10 μM Incubation Time:96 小时 Method:为了分析细胞增殖情况, 将GIST 882 和 TT 细胞培养在含有L-glutamine谷氨酸的RPMI 培养基中,MDA-MB-231, HepG2和A375 细胞培养在含有10% hiFBS 的 DMEM 培养基中。将细胞用胰酶消化, 按5× 104个每孔接种在96孔板中并在含有10% FBS 的完全培养基中37°C培养过夜。第二天, 将对照和Regorafenib用培养基稀释成从10 μM 到5 nM的连续终浓度, 加入 0.2% DMSO,加入细胞培养基中并继续培养96小时。将细胞增殖情况进行量化。 |
| 动物实验 |
Animal Models:携带Colo-205, MDA-MB-231 细胞或者 786-O肿瘤的雌性无胸腺NCr nu/nu 小鼠 Formulation:聚乙二醇400/125 mM 甲磺酸水溶液 (80/20) 或者聚丙烯 乙二醇/聚乙二醇400/Pluronic F68 (42.5/42.5/15 + 20% 水溶液) Dosages:3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg Administration:口服 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
