产品简介：
德立替尼(E-3810)是VEGFR 和FGFR的双重抑制剂，有效和选择性地抑制VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，FGFR1，FGFR2，IC50分别为7 nM，25 nM，10 nM，17.5 nM，82.5 nM。
别名：Lucitanib; AL3810;E-3810;德立替尼;E3810
分子式：C26H25N3O4 分子量：443.49
物理性状及指标：
外观：………………白色至黄色粉末
溶解性：……………DMSO : ≥ 25 mg/mL (56.37 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | 德立替尼E-3810是VEGFR和FGFR的双重抑制剂，有效和选择性地抑制VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，FGFR1，FGFR2，IC50分别为7 nM，25 nM，10 nM，17.5 nM，82.5 nM。 |
|---|---|
| 靶点 |
VEGFR1
7 nM (IC50) VEGFR2
25 nM (IC50) VEGFR3
10 nM (IC50) FGFR1
17.5 nM (IC50) FGFR2
82.5 nM (IC50) |
| 体内研究 | 与VEGFR和FGFR自身磷酸化的抑制活性一致，E-3810有效抑制VEGF和bFGF刺激的HUVEC增殖，IC50分别为40和50nM。 此外，E-3810还抑制CSF-1R，IC50为5 nM。 E-3810有效抑制FGFR2活性（Ki <0.05μM），随后是PDGFRα活性（Ki =0.11μM）。 对于DDR2，LYN，CARDIAK，CSBP（2），EPHA2和YES获得的Ki值在0.26和8μM之间。 |
| 体外研究 | E-3810，连续7天口服20mg / kg，与载体处理的小鼠的反应相比，完全抑制（P <0.01）bFGF诱导的血管生成反应。 E-3810显示广谱活性，在所有测试的异种移植物（HT29结肠癌，A2780卵巢癌，A498，SN12K1和RXF393肾癌）中具有活性，具有剂量依赖性的肿瘤生长抑制。 E-3810显着延缓了治疗期间的生长，但是当治疗暂停时肿瘤恢复生长; 在少数情况下，观察到肿瘤消退。 以15mg / kg的剂量给予的E-3810的活性在MDA-MB-231乳腺癌上进行皮下移植，在肿瘤质量达到350至400mg的晚期进行。 该肿瘤异种移植物对E-3810非常敏感，在整个30天的治疗期间具有完全的肿瘤稳定性。 与其他肿瘤模型一样，肿瘤在撤出E-3810后以与对照肿瘤相似的速率再生长。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。德立替尼E-3810是VEGFR和FGFR的双重抑制剂，有效和选择性地抑制VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，FGFR1，FGFR2，本品可作为相关癌症治疗领域科研试剂。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2548 mL | 11.2742 mL | 22.5484 mL |
| 5 mM | 0.4510 mL | 2.2548 mL | 4.5097 mL |
| 10 mM | 0.2255 mL | 1.1274 mL | 2.2548 mL |
| 50 mM | – | – | – |
| 激酶实验 |
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|---|---|
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
