产品简介:
Safinamide (FCE 26743)是可逆的MAO-B抑制剂,IC50为 98 nM,比对 MAO-A 的抑制性高5918 倍。
分子式:C₁₇H₁₉FN₂O₂ 分子量:302.34
物理性状及指标:
外观:……………………粉末
溶解性:…………………DMSO : ≥100 mg/mL(330.75 mM)
含量:……………………>98%,BR
储存条件:
-20°C,避光防潮密闭干燥
运输条件:
2~8℃运输
| 描述 | Safinamide (FCE 26743) selectively and reversibly inhibitsMAO-BwithIC50of 98 nM, exhibits 5918-fold selectivity against MAO-A. |
|---|---|
| IC50& Target | IC50: 98 nM (MAO-B) |
| 体外 | Safinamide (FCE 26743) is a highly selective and reversible monoamine oxidase type B (MAO-B) inhibitor that increases neostriatal dopamine concentration. In addition, Safinamide (FCE 26743) is voltage-dependent sodium and calcium channel blocker. Safinamide (FCE 26743) appears to bind to the batrachotoxin-sensitive site 2 of the voltage-sensitive sodium channels. Safinamide blocks N and L-type calcium channels and inhibits glutamate and aspartate release from synaptic terminals. |
| 体内 | Safinamide口服给药剂量依赖性抑制小鼠大脑MAO-B,IC50为0.6 mg/kg,从第8小时开始,MAO-B活性快速恢复。Safinamide显著抑制黑质致密部细胞体退化。红藻氨酸给药15分钟前,Safinamide腹腔内给药,能够防止海马神经元损失,10 mg/kg剂量时表现出神经元保护作用。局部缺血情况下,100 mg/kg 剂量的Safinamide腹腔内给药3小时后,对海马神经元表现出神经元保护效应。Safinamide具有较高的口服生物利用度(80-92%),在血浆中快速吸收,0.5-2小时内达到峰值后开始下降,在 小鼠,大鼠,和猴子体内的终末半衰期分别为3,7,和13小时。 |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3075 mL | 16.5377 mL | 33.0753 mL |
| 5 mM | 0.6615 mL | 3.3075 mL | 6.6151 mL |
| 10 mM | 0.3308 mL | 1.6538 mL | 3.3075 mL |
按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃ 1-3月;-80℃ 3-6月。
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。


