Safinamide

¥300.00¥900.00

CAS 号: 133865-89-1
英文名字:Safinamide (FCE 26743)
质量标准:>98%,BR
货号: MB5607

Safinamide
分子式:C₁₇H₁₉FN₂O₂分子量:302.34

简介 :Safinamide (FCE 26743)是可逆的MAO-B抑制剂,IC50为 98 nM,比对 MAO-A 的抑制性高5918 倍。
物理性状及指标:
外观:……………………粉末
溶解性:…………………DMSO : ≥100 mg/mL(330.75 mM)
含量:……………………>98%,BR
储存条件:-20°C,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

描述

Safinamide (FCE 26743) selectively and reversibly inhibitsMAO-BwithIC50of 98 nM, exhibits 5918-fold selectivity against MAO-A.

IC50& Target

IC50: 98 nM (MAO-B)

体外

Safinamide (FCE 26743) is a highly selective and reversible monoamine oxidase type B (MAO-B) inhibitor that increases neostriatal dopamine concentration. In addition, Safinamide (FCE 26743) is voltage-dependent sodium and calcium channel blocker. Safinamide (FCE 26743) appears to bind to the batrachotoxin-sensitive site 2 of the voltage-sensitive sodium channels. Safinamide blocks N and L-type calcium channels and inhibits glutamate and aspartate release from synaptic terminals.

体内

Safinamide口服给药剂量依赖性抑制小鼠大脑MAO-B,IC50为0.6 mg/kg,从第8小时开始,MAO-B活性快速恢复。Safinamide显著抑制黑质致密部细胞体退化。红藻氨酸给药15分钟前,Safinamide腹腔内给药,能够防止海马神经元损失,10 mg/kg剂量时表现出神经元保护作用。局部缺血情况下,100 mg/kg 剂量的Safinamide腹腔内给药3小时后,对海马神经元表现出神经元保护效应。Safinamide具有较高的口服生物利用度(80-92%),在血浆中快速吸收,0.5-2小时内达到峰值后开始下降,在 小鼠,大鼠,和猴子体内的终末半衰期分别为3,7,和13小时。

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储液配置及储存:按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.3075 mL

16.5377 mL

33.0753 mL

5 mM

0.6615 mL

3.3075 mL

6.6151 mL

10 mM

0.3308 mL

1.6538 mL

3.3075 mL

【注意 】
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规格

10mg, 50mg

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