产品简介：
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种选择性，竞争性的pan-Akt抑制剂，抑制Akt1，Akt2，Akt3。
分子式：C24H32ClN5O2 分子量：458.00
别名：GDC-0068(GDC0068); Ipatasertib; GDC-0068; RG7440；1-Propanone, 2-(4-chlorophenyl)-1-[4-[(5R,7R)-6,7-dihydro-7-hydroxy-5-methyl-5Hcyclopentapyrimidin-4-yl]-1-piperazinyl]-3-[(1-methylethyl)amino]-, (2S)-
物理性状及指标：
外观：………………白色至卡其色固体
溶解性：……………DMSO：92 mg/mL (200.87 mM)；Water：Insoluble；Ethanol： 92 mg/mL (200.87 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | GDC-0068是高选择性pan-Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，IC50为5 nM/18 nM/8 nM,比作用于PKA选择性高620倍。 |
|---|---|
| 靶点&IC50 |
Akt1
5 nM
Akt2
18 nM
Akt3
8 nM |
| 体外研究 | 对一大组230种激酶测试，GDC-0068只抑制3种激酶，浓度为1 μM时抑制70%以上,(抑制PRKG1α,PRKG1β,和p70S6K时, IC50分别为98 nM, 69 nM,和860 nM)。GDC-0068作用于Akt比作用于PKA选择性高100倍以上，抑制Akt时IC50为3.1 μM。GDC-0068处理LNCaP, PC3和BT474M1细胞,抑制Akt底物PRAS40磷酸化,IC50分别为157 nM, 197 nM,和208 nM。而且, GDC-0068选择性抑制细胞周期进展和Akt信号驱动的癌细胞活力,包括肿瘤抑制基因PTEN缺陷,PIK3CA致癌基因突变,和HER2扩增,在HER2+和Luminal亚型中作用效果最强。 |
| 体内研究 | GDC-0068口服处理给药PC3前列腺移植瘤模型，诱导p-PRAS40下调。GDC-0068处理BT474-Tr移植瘤,降低pS6和peIF4G水平,重新定位FOXO3a到细胞核,且诱导HER3和pERK的反馈上调。GDC-0068处理多种移植瘤模型，具有有效抗癌活性，包括PTEN-缺陷的前列腺癌模型LNCaP和PC3, PIK3CA H1047R突变的乳腺癌模型KPL-4,和MCF7-neo/HER2肿瘤模型。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Ipatasertib (GDC-0068) 是一种选择性，竞争性的pan-Akt抑制剂，作用于Akt1，Akt2，Akt3，本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1834 mL | 10.9170 mL | 21.8341 mL |
| 5 mM | 0.4367 mL | 2.1834 mL | 4.3668 mL |
| 10 mM | 0.2183 mL | 1.0917 mL | 2.1834 mL |
| 50 mM | 0.0437 mL | 0.2183 mL | 0.4367 mL |
| 动物实验 |
Animal Models:携带LNCaP, PC3, KPL-4, 或MCF7移植瘤的雌性裸鼠 Formulation:在0.5% 甲基纤维素/0.2% Tween-80中配制 Dosages:~100 mg/kg/day Administration:口服处理 |
|---|
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
