CHIR-99021

¥480.00

规格: 5mg

CAS 号: 252917-06-9
SKU: MB5682-1 分类: , 标签:

CHIR-99021 (CT99021);CHIR-99021
分子式:C22H18Cl2N8 分子量:465.34

简介: CHIR-99021是GSK-3α/β抑制剂。

别名:3-Pyridinecarbonitrile, 6-[[2-[[4-(2,4-dichlorophenyl)-5-(5-methyl-1H-imidazol-2-yl)-2- pyrimidinyl]amino]ethyl]amino]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至黄色固体
溶解性:……………DMSO 10 mg/mL warmed (21.48 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>99%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂,IC50分别为10 nM and 6.7 nM。

靶点

GSK-3β

GSK-3α

IC50

6.7 nM

10 nM

体外研究

与其最接近的同源物CDC2和ERK2以及其他蛋白激酶相比,CHIR-99021对GSK-3的选择性大于500倍。 此外,CHIR-99021仅显示与一组22种药理学相关受体的弱结合,对一组23种非激酶的抑制活性很小。 CHIR-99021诱导表达胰岛素受体的CHO-IR细胞中糖原合酶(GS)的活化,EC50为0.763μM。

体内研究

口服施用30mg / kg的CHIR-99021可增强2型糖尿病啮齿动物模型中的葡萄糖代谢,给药后3-4小时血浆葡萄糖最大降低近150mg / dl,而血浆胰岛素保持在对照或低于对照水平。 在ZDF大鼠口服葡萄糖激发前1小时口服施用16或48 mg / kg的CHIR-99021可显着改善葡萄糖耐量,分别在16 mg / kg和48 mg / kg时血浆葡萄糖降低14%和33%, 较高剂量的CHIR-99021还可在口服葡萄糖激发前降低高血糖症。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 2.1490 mL 10.7448 mL 21.4897 mL
5 mM 0.4298 mL 2.1490 mL 4.2979 mL
10 mM 0.2149 mL 1.0745 mL 2.1490 mL
50 mM

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines:Insulin receptor–expressing CHO-IR cells; Primary rat hepatocytes
  • Concentrations:0.01-10 μM
  • Incubation Time:30 min
  • Method:

表达人胰岛素受体的CHO-IR细胞在含有10%胎牛血清且无次黄嘌呤的Hamm’s F12培养基中生长至80%汇合。 将胰蛋白酶消化的细胞以1×10 6个细胞/孔接种在6孔板中,在2ml不含胎牛血清的培养基中。 24小时后,将培养基替换为1ml含有GSK-3抑制剂或对照(最终DMSO浓度<0.1%)的无血清培养基,在37℃下保持30分钟。 裂解细胞并在4℃/ 14000g下离心15分钟。 使用Thomas等人的滤纸试验,GS的活性比率计算为不存在葡萄糖-6-磷酸时的GS活性除以5mmol / l葡萄糖-6-磷酸存在下的活性。

动物实验
  • Animal Models:Femaledb/dbmice; Male ZDF rats
  • Formulation:HCl salts formulated
  • Dosages:8-48 mg/kg
  • Administration:oraladministration

【注意 】
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规格

5mg

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