Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589)

¥180.00

规格: 10mg

CAS 号: 404950-80-7
SKU: MB5709-1 分类: , 标签:
Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589);帕比司他
分子式:C21H23N3O2 分子量:349.43

简介:帕比司他Panobinostat是一种非选择性组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。

别名:LBH589; NVP-LBH589;2-Propenamide, N-hydroxy-3-[4-[[[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]-, (2E)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至卡其色固体
溶解性:……………DMSO:69 mg/mL (197.46 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

LBH589 (Panobinostat)是新型的,广谱HDAC抑制剂,IC50为5 nM。

靶点

MOLT-4细胞

Reh细胞

IC50

5 nM

20 nM

体外研究

LBH589诱导MOLT-4和Reh细胞凋亡,这种作用具有时间和剂量依赖性。而且,LBH589作用于MOLT-4细胞比作用于Reh细胞更有效。LBH589明显阻止MOLT-4和Reh细胞的生长,处理48小时,具有剂量依赖性。与对照组细胞相比,用LBH589处理的细胞,在细胞周期的G2/M期的细胞数量增多2到3倍。LBH589与组蛋白H3K9和H4K8的乙酰化作用相关,LBH589也降低c-Myc的表达水平,具有剂量依赖性。LBH589也增强p21的表达水平。最低剂量的LBH589(10 nM)处理Reh细胞,最初增强c-Myc的表达水平,之后一直降低c-Myc的表达水平。此外,LBH589促进mRNA水平的促凋亡和DNA修复基因的大量增多。在GADD45G启动子作用下,LBH589诱导乙酰化的组蛋白H3和H4水平的增多。此外, LBH589抑制非小细胞肺癌细胞系生长,如人类H1299,L55和A549,IC50分别为5,11和30 nM;间皮瘤细胞生长,如人类OK-6和Ok-5,IC50分别为5和7 nM;及小细胞肺癌细胞系生长,如人类RG-1和LD-T,IC50分别为4和5 nM。

体内研究

LBH589作用于患肺癌和间皮瘤动物模型,明显降低肿瘤生长,与对照组相比平均降低62%。LBH589作用于免疫活性鼠和严重联合免疫缺陷鼠效果差不多,说明LBH589抑制肿瘤生长与免疫学无关。LBH589按20 mg/kg剂量腹腔注射,每周持续5天,导致在实验最后肿瘤生长平均下降70%。与相应的对照组肿瘤相比,LBH589作用于H526衍生的肿瘤下降53%,作用于BK-T衍生的肿瘤下降81%,作用于RG-1衍生的肿瘤下降76%,作用于H69衍生的肿瘤下降70%。在相同条件和剂量的情况下,LBH589作用于NSCLC和Meso衍生的移植瘤,导致SCLC衍生的肿瘤中有两种衰退,伴随着BK-T衍生的平均肿瘤尺寸从实验开始时的296 mm3降低到实验结束时的116 mm3,RG-1衍生的平均肿瘤尺寸从实验开始时的185mm3降低到实验结束时的86 mm3。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。帕比司他Panobinostat是一种非选择性组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 2.8618 mL 14.3090 mL 28.6180 mL
5 mM 0.5724 mL 2.8618 mL 5.7236 mL
10 mM 0.2862 mL 1.4309 mL 2.8618 mL
50 mM 0.0572 mL 0.2862 mL 0.5724 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验:
  • Cell lines:MOLT-4细胞和Reh(前体B细胞)
  • Concentrations:50 nM
  • Incubation Time:48小时
  • Method:没有处理的细胞和LBH589处理的细胞[人类急性成淋巴细胞性白血病MOLT-4(T 细胞)和Reh(前体-B细胞)]用膜联蛋白V和碘化丙啶染色,然后加入膜联蛋白V-FITC细胞凋亡检测试剂盒I。通过流式细胞仪测定细胞凋亡和不能存活细胞的百分比。用CyAn ADP Violet细胞计数器收集至少5×104个细胞。根据所有的膜联蛋白V-阳性和膜联蛋白V/PI-阳性细胞细胞计算凋亡百分比,根据所有的膜联蛋白V-阳性和PI-阳性及膜联蛋白V/PI-阳性细胞计算细胞活力丢失百分比。
动物实验:
  • Animal Models:携带10×106个M30细胞或5×106个A549细胞的SCID鼠
  • Formulation:溶于水的5%葡萄糖
  • Dosages:10 mg/kg, 20 mg/kg
  • Administration:腹腔注射

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

10mg

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