LY294002
分子式：C19H17NO3 分子量：307.34
简介： LY294002 是一种广谱PI3K抑制剂，抑制PI3Kα,PI3Kδ和PI3Kβ。
别名：NSC 697286; SF 1101；4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(4-morpholinyl)-8-phenyl
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：36 mg/mL (117.13 mM);Water Insoluble;Ethanol：21 mg/mL (68.32 mM)
含量：………………>98.5%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 | LY294002是第一个人工合成的抑制PI3Kα/δ/β的分子，IC50分别为0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM,在溶液中比Wortmannin稳定, 也抑制自噬体的形成。 | ||
| 靶点 | p110α | p110β | p110δ |
| IC50 | 0.5 μM | 0.973 μM | 0.57 μM |
| 体外研究 | LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。 LY294002作用于结肠癌细胞系，使磷酸化Akt (Ser473)的表达下降， 明显抑制生长和诱导凋亡。LY294002作用于肿瘤细胞，诱导明显的核固缩和减少细胞质体积。因此，在体外，LY294002明显抑制卵巢癌细胞增殖。LY294002诱导细胞停在G1期，导致几乎全部的黑色素瘤细胞增殖被抑制，部分MG-63 (骨肉瘤细胞系)增殖被抑制。LY294002作用于细胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌细胞周期之间关系。 | ||
| 体内研究 | 体内，LY294002也抑制肿瘤生长和诱导凋亡，尤其作用于LoVo肿瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明显药效。LY294002明显抑制卵巢癌生长和腹水形成。 | ||
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BAY 80-6946 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 LY294002是PI3Kα/δ/β靶点抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 3.2537 mL | 16.2686 mL | 32.5373 mL |
| 5 mM | 0.6507 mL | 3.2537 mL | 6.5075 mL |
| 10 mM | 0.3254 mL | 1.6269 mL | 3.2537 mL |
| 50 mM | 0.0651 mL | 0.3254 mL | 0.6507 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 | 激酶实验: 使用重组酶和1 μM ATP，通过辐射实验测定LY294002对PI3K的抑制效果。室温下(24oC)进行激酶反应1小时，然后加入PBS终止反应。通过剂量反应曲线测定IC50值。通过激酶选择性筛选来抑制CK2和GSK3β。加入10 μM ATP，测定LY294002作用于一组激酶的效果。 |
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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【注意 】
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