AS-252424

¥620.00¥1,980.00

CAS 号: 900515-16-4
SKU: MB3878 分类: , 标签:

AS252424;AS-252424
分子式:C14H8FNO4S分子量:305.28

简介:AS-252424 是一种有效的选择性PI3Kγ抑制剂。
别名:5-[[5-(4-Fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-furanyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:61 mg/mL (199.81 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

AS-252424是新型,有效的PI3Kγ抑制剂,IC50为30 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高30倍,对PI3Kδ/β具有低的抑制活性。

靶点

PI3Kγ

CK2 (casein kinase 2)

PI3Kα

IC50

33 nM

20 nM

935 nM

体外研究

AS-252424是一种呋喃-2-亚甲基噻唑烷二酮,作为一种选择性的ATP竞争性PI3Kγ抑制剂,IC50 为33 nM。AS-252424对PI3Kα表现出降低的效力,IC50为935 nM。对80种不同Ser/Thr和Tyr激酶进行筛选时,AS-252424在10 μM下,除了CK2,不会对它们中的任何一个表现出显著的抑制作用。AS-252424以浓度依赖的方式抑制C5a介导的PKB/Akt磷酸化,具有亚微摩尔或低-微摩尔的IC50值。AS-252424浓度依赖性抑制MCP-1介导的趋药性,在野生型原代单核细胞和单核细胞系THP-1中IC50 值分别为52 μM和53μM。通过细胞计数评估,AS252424特异性阻断胰腺癌细胞系HPAF 和Capan1的细胞分化。一项最近的研究表明,100 nM AS-252424显著减少HL-1 心肌细胞中[Ca2+]i,ICa和Ca2+的瞬变现象。

体内研究

AS-252424以10 mg/kg口服给药导致中性粒细胞积聚(35%)适度减少,几乎与PI3Kγ缺失的小鼠体内观察到的结果一致。

美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

MB3880

AS-604850

MB3879

AS-605240

MB3572

CAY10505

MB5316

CZC24832

MB8065

TG100-115

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AS-252424 是一种有效的选择性PI3Kγ抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.2757 mL

16.3784 mL

32.7568 mL

5 mM

0.6551 mL

3.2757 mL

6.5514 mL

10 mM

0.3276 mL

1.6378 mL

3.2757 mL

50 mM

0.0655 mL

0.3276 mL

0.6551 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

体外PI3Kγ激酶试验:
人PI3Kγ (100 ng)在室温下与激酶缓冲液(10 mM MgCl2,1 mM β-甘油磷酸盐,1 mM DTT,0.1 mM Na3VO4,0.1% 胆酸钠和15 M ATP/100 nCi γ[33]ATP,终浓度),包含18 M PtdIns和250 M PtdSer (终浓度)的脂囊泡,以及AS-252424或DMSO进行培养。激酶反应通过加入250 g Neomycin包被的闪烁迫近分析(SPA)珠停止。

细胞实验:

  • Cell lines:Raw-264巨噬细胞
  • Concentrations:0.01 nM 到 0.1 μM
  • Incubation Time:5分钟
  • Method:在无血清培养基中饥饿培养3小时后,Raw-264巨噬细胞用AS-252424 或 DMSO预处理30分钟,并用50 nM C5a刺激5分钟。PKB/Akt磷酸化使用磷酸-Ser-473 Akt特异性抗体和标准ELISA协议进行监测。

动物实验:

  • Animal Models:对雌性 C3H 小鼠腹腔注射巯基乙酸盐(40 ml/kg)以诱导产生腹膜炎小鼠模型
  • Formulation:AS-252424溶解于载体(0.5% 羧甲基纤维素/0.25% Tween-20),并将溶液调节为10 mL/kg体重。
  • Dosages:10 mg/kg
  • Administration:Oral administration 15 minutes before injection of thioglycollate

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

5mg, 25mg

相关文档

购物车