产品简介：
Empagliflozin 是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 抑制剂。
别名：恩格列净；艾格列净；依帕列净；恩格列嗪；BI 10773；D-Glucitol, 1,5-anhydro-1-C-[4-chloro-3-[[4-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]phenyl]methyl]phenyl]-, (1S)-
分子式：C23H27ClO7 分子量：450.91
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：90 mg/mL (199.59 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>99%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Empagliflozin (BI-10773)是有效的，选择性SGLT-2抑制剂，IC50为3.1 nM,比作用于SGLT-1, 4, 5和6选择性高300倍以上。 |
|---|---|
| 靶点 | SGLT2 |
| IC50 | 3.1 nM |
| 体外研究 | Empagliflozin作用于hSGLT-2分别比作用于hSGLT-1(IC50为8300 nM)，hSGLT-4, hSGLT-5(IC50=1100 nM)，和hSGLT-6选择性高2500倍以上，3500倍以上，350倍以上，和600倍以上。10 μM Empagliflozin对GLUT1没有抑制作用。动力学结合实验中，在缺乏葡萄糖的情况下，[3H]-Empagliflozin结合到SGLT-2，具有高的亲和力，Kd为57 nM，[3H]-Empagliflozin结合到SGLT-2的半衰期为59分钟。Empagliflozin与葡萄糖竞争性结合到SGLT-2。 |
| 体内研究 | Empagliflozin按5 mg/kg剂量处理狗24小时，血浆浓度比测量的IC50值高100倍以上。Empagliflozin处理ZDF大鼠的总血浆清除率达43 mL/min/kg,而处理狗则低到1.8 mL/min/kg。Empagliflozin处理ZDF大鼠和狗的Cmax分别为167 nM和17254 nM。Empagliflozin处理ZDF大鼠和狗的终端消除半衰期分别为1.5小时和6.3小时。Empagliflozin处理ZDF大鼠的生物利用度为33.2%,而处理狗则高达89.0%。Empagliflozin长期处理患糖尿病的大鼠，改善血糖控制和代谢综合征。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品Empagliflozin是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 抑制剂，可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2177 mL | 11.0887 mL | 22.1774 mL |
| 5 mM | 0.4435 mL | 2.2177 mL | 4.4355 mL |
| 10 mM | 0.2218 mL | 1.1089 mL | 2.2177 mL |
| 50 mM | 0.0444 mL | 0.2218 mL | 0.4435 mL |
| 激酶实验 | [14C]单糖摄取抑制实验: 使用稳定表达hSGLT-1, -2, -4, -5 或 -6，或 rSGLT-1或-2的细胞系进行钠依赖性的单糖运输抑制实验。细胞在200 μL摄取Buffer(10 mM HEPES，137 mM NaCl, 5.4 mM KCl，2.8 mM CaCl2，1.2 mM MgCl2，50 μg/ml Gentamycin，0.1% BSA)中37°C下预温育25分钟。加入10 μM Cytochalasin B和不同浓度的实验化合物，15分钟后，开始摄取实验。加入0.6 μCi [14C]标记的单糖 ，即 [14C]标记的 AMG, 葡萄糖，果糖，甘露糖，或肌醇，在0.1 mM AMG（或相应的非放射性的单糖）开始摄取反应。在37°C下，温育 60分钟 (hSGLT-5), 90分钟 (hSGLT-4) 或4小时 (hSGLT-2) 后, 使用300 μL PBS洗涤 细胞三次，然后间歇震荡5分钟溶解在0.1 N NaOH 中。裂解液与200 μL MicroScint 40混合，震荡15分钟，使用TopCount NXT计数放射性。SGLT-4 和 SGLT-5实验细胞在预处理Buffer(摄取 Buffer使用氯化胆碱代替NaCl)中预温育25分钟，然后加入摄取Buffer。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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关键词
BI-10773
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
