Olsalazine disodium

¥580.00

规格: 5g

库存详情未设置 SKU: MB7575-1 分类: ,

Olsalazine disodium

分子式:C14H8N2O6.2Na分子量:346.2

简介:Olsalazine disodium 是一种抗炎症前体药,包含2个5-ASA部分,通过偶氮键相连。

中文名:奥沙拉秦钠

物理性状及指标:

外观:……………………粉末

溶解性:…………………DMSO:4 mg/mL (11.55 mM);Water:41 mg/mL (118.43 mM);Ethanol:Insoluble

含量:……………………>98%

储存温度:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输

生物活性(仅来自于公开文献,不保证其有效性)

描述

Olsalazine disodium是一种抗炎症前体药,包含2个5-ASA部分,通过偶氮键相连。

体外

Olsalazine对肠道电解质显示出多效性。体外应用Olsalazine (< 2.89 mM)同时增加大鼠和兔子回肠黏膜中钠离子和氯离子的分泌,并增加氯离子的吸收。在离体的大鼠结肠中,Olsalazine的浓度< 11.5 mM时也会剂量依赖性降低净钠,更大程度上,会降低氯化物的吸收。钾的分泌仅在高Olsalazine浓度(11.5 mM)下增加。Olsalazine也会抑制离体大鼠空肠中葡萄糖和乳糖的吸收。Olsalazine是人肠道巨噬细胞对LTB4趋化性的有效抑制剂,IC50为0.39 mM。Olsalazine (0.4 mM)抑制佛波酯(PMA)-活化的中性粒细胞,或通过黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶反应产生的超氧游离基产物,使其分别减少31%和73%。Olsalazine衍生的mesalazine可能改善结肠粘膜/炎症的其他可能机制,是抑制血小板活化因子,抑制人单核细胞中细胞因子的产生,抑制结肠脂肪酸氧化,通过叶酸拮抗作用抑制内皮细胞增殖,通过抑制脂肪氧合酶抑制花生四烯酸合成白三烯,通过对前列腺素15-羟基脱氢酶的作用调控前列腺素性能并干扰白细胞的功能。

体内

口服给药后,由于很少的母分子从胃肠道被吸收,Olsalazine成为传递mesalazine到结肠的一种方式。在结肠中,偶氮还原酶细菌裂解偶氮键,释放2分子mesalazine,证明了对肠炎性疾病的治疗作用。对患有葡聚糖硫酸钠诱发的实验性结肠炎的nu/nu CD-1小鼠,Olsalazine (50毫克/千克/天)显著延长其生存。患有结肠癌的啮齿动物模型中,Olsalazine抑制肿瘤的生长。在1,2-二甲基肼治疗的大鼠中,Olsalazine (25毫克/千克/天)分别减少58.17%的肿瘤数量和62.67%的肿瘤体积。Olsalazine给药诱导细胞凋亡数量增加1.7倍,并伴随42.4%细胞增值率的减少。

动物实验

Animal Models:DMH诱导的原发性结肠肿瘤

Formulation:生理盐水

Dosages:25毫克/千克/天

Administration:通过食物给药
(Only for Reference)

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储液配置及储存:按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.8885 mL

14.4425 mL

28.8850 mL

5 mM

0.5777 mL

2.8885 mL

5.7770 mL

10 mM

0.2889 mL

1.4443 mL

2.8885 mL

50 mM

0.0578 mL

0.2889 mL

0.5777 mL

【注意】

●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

规格

5g

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