产品简介：
Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂，作用于PKCα/β/γ，Syk，Flk-1，Akt，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，FLT3，PDFRβ和VEGFR1/2，IC50为80-500 nM。
分子式：C35H30N4O4 分子量：570.64
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：39 mg/mL (68.34 mM) (warmed with 50ºC water bath)；DMSO: 100 mg/mL (175.24 mM)
含量：……………………>98%
储存温度：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 描述 | Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂，作用于PKCα/β/γ，Syk，Flk-1，Akt，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，FLT3，PDFRβ和VEGFR1/2，IC50为80-500 nM。 |
|---|---|
| IC50& Target |
PKCα
(Cell-free assay) 22 nM PKCγ
(Cell-free assay) 24 nM PKCβ1
(Cell-free assay) 30 nM PKCβ2
(Cell-free assay) 31 nM PPK
(Cell-free assay) 38 nM |
| 体外 | Midostaurin(pkc412)是一种广谱的蛋白激酶抑制剂。Midostaurin(pkc412)强烈与常规PKC-α, -β 和 -γ, PDGFRβ, VEGF-R2, VEGF-R1，及CDK 1-cyclin B复合物的ATP结合位点相互作用。Midostaurin(pkc412)在相似的亚微摩尔浓度时，在体外抑制多种人类和动物细胞系的生长。Midostaurin(pkc412) 在体外也有效抑制胶质母细胞瘤增殖，且诱导细胞在G2/M期累积，并形成巨核，具有广泛的碎片和凋亡小体。Midostaurin(pkc412)在体外能够逆转肿瘤细胞中p-糖蛋白介导的多药耐药性。 |
| 体内 | Midostaurin(pkc412) 除了直接抑制肿瘤细胞增殖（通过作用于PKCs），还通过抑制肿瘤血管生成（通过作用于VEGF受体酪氨酸激酶）来抑制肿瘤的生长。Midostaurin(pkc412)与细胞毒性剂，包括Doxorubicin, Cyclophosphamide, Cisplatin 和 Gemcitabine协同作用，产生的抗血管生成作用可能有助于抗转移和广泛的抗肿瘤活性。Midostaurin(pkc412)口服给药，最大耐受剂量为300 mg/kg以上。 |
| 细胞实验 |
Cell lines:A549, NCI-H520 Concentrations:~1.0 μM Incubation Time:24-72 小时 Method:每孔加入5 mM WST-1和0.2 mM 1-甲氧基PMS，然后使用酶标仪在450nm处测量吸光度。 (Only for Reference) |
| 动物实验 |
Animal Models:Colo 205 结肠移植瘤 Formulation:无菌水 Dosages:50 mg/kg, 200 mg/kg, 每天一次 Administration:口服处理 (Only for Reference) |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7524 mL | 8.7621 mL | 17.5242 mL |
| 5 mM | 0.3505 mL | 1.7524 mL | 3.5048 mL |
| 10 mM | 0.1752 mL | 0.8762 mL | 1.7524 mL |
| 50 mM | 0.0350 mL | 0.1752 mL | 0.3505 mL |
按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃ 1-3月；-80℃ 3-6月。
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
