Ruboxistaurin HCl(LY333531 )

¥1,200.00

规格: 5mg

CAS 号:169939-93-9
英文名字:Ruboxistaurin HCl(LY333531 )
质量标准:>98%,BR
SKU: MB3594-1 分类: , 标签:

Ruboxistaurin HCl(LY333531 )
分子式:C28H28N4O3.HCl分子量:505.01

简介:LY333531是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2,IC50分别为4.7和5.9 nM。
物理性状及指标:
外观:……………………粉末
溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:Insoluble;DMSO: 50 mg/mL (99.01 mM)
含量:……………………>98%
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

描述
LY333531是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2,IC50分别为4.7和5.9 nM。

IC50& Target

PKCβ1 (Cell-free assay) PKCβ2 (Cell-free assay) PKCη (Cell-free assay) PKCδ (Cell-free assay) PKCγ (Cell-free assay)
4.7 nM 5.9 nM 0.052 μM 0.25 μM 0.3 μM

体外

LY333531显著地降低HUVEC细胞生存机会,相较于AGEs组,LY333531对HUVEC的凋亡性细胞死亡的效果显著增加。抑制PKC-beta可上调 Bax和Bad蛋白表达水平、下调Bcl-2蛋白表达水平。此外,LY333531降低了Bcl-2/Bax的比值。它能够促进AGEs诱导的内皮细胞凋亡。Bax、Bad表达的上调和Bcl-2、Bcl2/Bax比值的降低都与凋亡过程相关。

体内

在streptozotocin诱导的糖尿病大鼠中,4周的LY333531处理能够阻止PKCb2的过度激活,缓解心脏舒张功能不全障碍。LY333531抑制心肌NO、Cav-2、p-AKT、p-eNOS的表达下降以及减少O2-、 nitrotyrosine、Cav-1、iNOS的表达增加。

细胞实验

Cell lines:人脐静脉内皮细胞(HUVEC)
Concentrations:200 nM
Incubation Time:48 h
Method:将HUVEC细胞接种于96孔板,用低糖的DMEM培养基(含10%FBS)培养12小时,血清饥饿处理HUVECs12小时,然后加入BSA (200 μg/ml)或AGEs (200 μg/ml)或LY333531 (200 nM)+AGEs (200 μg/ml)处理48小时。然后,将培养基换为0.5 mg/ml MTT,在37℃,5% CO2条件下置于细胞培养箱培养4小时。吸走含MTT的培养基,换成DMSO。测定OD值。AGEs:糖基化终末产物。
(Only for Reference)

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储液配置及储存:按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 1.9802 mL 9.9008 mL 19.8016 mL
5 mM 0.3960 mL 1.9802 mL 3.9603 mL
10 mM 0.1980 mL 0.9901 mL 1.9802 mL
50 mM 0.0396 mL 0.1980 mL 0.3960 mL

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

规格

5mg

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