产品简介：
SAR405838 是一种高效的选择性MDM2抑制剂, 与MDM2结合, Ki值为0.88 nM。
分子式： C29H34Cl2FN3O3 分子量： 562.50
别名：MI-77301；MI-773；SAR405838；Spiro[3H-indole-3,3′-pyrrolidine]-5′-carboxamide
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (177.77 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：31 mg/mL warmed (55.11 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂，Ki为0.88 nM。Phase 1。 |
|---|---|
| 靶点 |
p53
MDM2 (Cell-free assay)
0.88 nM(Ki) |
| 体外研究 | MI-773可以和MDM2结合，其Ki值为0.88 nm。MI-773 可有效抑制SJSA-1、RS4;11、LNCaP、 和HCT-116肿瘤细胞的增殖，IC50值分别为0.092 μM、0.089 μM、0.27 μM和0.20 μM。MI-773对p53突变或敲除的肿瘤细胞系表现出高选择性，包括SAOS-2、PC-3、SW620和HCT-116(p53-/-)细胞系，IC50值分别大于10 μM、10 μM、10 μM和20 μM。 |
| 体内研究 | 在SJSA 1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病、LNCaP前列腺癌和HCT-116结肠癌移植瘤模型中，MI-773(10、30、50、100和200mg/kg，p.o.)均可有效抑制肿瘤生长，其抑制效果为剂量依赖性 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。SAR405838是一种高效的选择性MDM2抑制剂，可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7778 mL | 8.8889 mL | 17.7778 mL |
| 5 mM | 0.3556 mL | 1.7778 mL | 3.5556 mL |
| 10 mM | 0.1778 mL | 0.8889 mL | 1.7778 mL |
| 50 mM | 0.0356 mL | 0.1778 mL | 0.3556 mL |
| 激酶实验 |
荧光偏振结合法: 使用荧光偏振结合法检测MDM2抑制剂和p53肽与MDM2蛋白的亲和性；MI-773与Bcl-2、Bcl-xL、Mcl-1和 β-catenin的亲和性用竞争性荧光偏振结合法检测；与MDMx的亲和性用BioLayer干涉技术检测。 |
|---|---|
| 细胞实验： |
Cell lines:SJSA-1、RS4;11、LNCaP、SAOS-2、PC-3、SW620、HCT-116和HCT-116(p53-/-)细胞系 Concentrations:100 μM Incubation Time:~48 小时 Method:细胞增殖抑制实验用水溶性四氮唑盐法检测，细胞死亡用台盼蓝染色法检测。 |
| 动物实验： |
Animal Models:负荷SJSA-1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病和HCT-116结肠癌的雌性SCID小鼠，负荷LNCaP前列腺癌的雄性SCID小鼠。 Formulation:PBS:PEG400:聚氧乙烯蓖麻油 (10%:3%:87%,v/v/v)或TPGS:PEG200 (2%:98%, v/v) Dosages:~200毫克/千克 Administration:口服给药 |
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