产品简介：
A-674563 是有效，选择性的Akt1抑制剂，Ki为11 nM。
分子式：C22H22N4O 分子量：358.44
别名：A674563;
(alphas)-alpha-(((5-(3-methyl-1h-indazol-5-yl)-3-pyridinyl)oxy)methyl)benzeneethanamine
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：72 mg/mL (200.87 mM)；Water ：72 mg/mL (200.87 mM)；Ethanol：18 mg/mL (50.21 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | A-674563是一种Akt抑制剂，在无细胞试验中Ki为11 nM，对PKA适度有效，作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。 |
|---|---|
| 特性 | 口服生物活性化合物(用苯基取代A-443654的吲哚基得到)，比A-443654对Akt的选择性差。 |
| 靶点 |
Akt1
(Cell-free assay) 11 nM(Ki) PKA
(Cell-free assay) 16 nM(Ki) CDK2
(Cell-free assay) 46 nM(Ki) GSK-3β
(Cell-free assay) 110 nM(Ki) ERK2
(Cell-free assay) 260 nM(Ki) |
| 体外研究 | A-674563是A-443654上的吲哚基被苯基取代的产物，具有口服活性。A-674563减慢肿瘤细胞的增殖，EC50为0.4 μM。A-674563自身不会抑制Akt磷酸化，但是会剂量依赖性阻断Akt下游靶点的磷酸化。A-674563诱导的Akt阻塞会导致STS细胞下游靶点磷酸化下降和肿瘤细胞的生长抑制。A-674563诱导STS 细胞中G2细胞周期阻滞和细胞凋亡。 |
| 体内研究 | 20 mg/kg A-674563在口服葡萄糖耐量测试中增加血浆胰岛素。A-674563单一疗法没有显著的肿瘤抑制活性；与paclitaxel单独疗法相比，结合疗法的效能被显著提高。A674563-处理的(20 mg/kg/bid, p.o.)小鼠体内肿瘤生长减慢，肿瘤体积减少50%，在研究结束时，与对照组相比。A-674563被认为显著地提高了PK性能，在小鼠体内口服生物活性为67%，但是比A-443654的活性低70倍。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。A-674563是有效，选择性的Akt1抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7899 mL | 13.9493 mL | 27.8987 mL |
| 5 mM | 0.5580 mL | 2.7899 mL | 5.5797 mL |
| 10 mM | 0.2790 mL | 1.3949 mL | 2.7899 mL |
| 50 mM | 0.0558 mL | 0.2790 mL | 0.5580 mL |
| 激酶实验 | Akt激酶试验: 激酶试验使用His-Akt1和生物素化的小鼠Bad多肽作为底物。激酶试验在室温下，50 μL反应缓冲液[20 mM HEPES，pH 7.5，10 mM MgCl2，0.1% (w/v) Triton X-100，5 μM ATP (Km= 40 μM)，5 μM 多肽(Km= 15 μM)，1 mM DTT，60 ng Akt1，和0.5 μCi of [γ-33P]ATP]中，不同浓度A-674563存在下进行30分钟。每个反应通过加入50 μL终止缓冲液(0.1 M EDTA，pH 8.0，和4 M NaCl)停止。生物素化的Bad多肽固定在链霉亲和素包被的FLASH平板。用PBS-Tween 20 (0.05%)清洗后，FLASH 板上捕获的33P磷酸肽通过TopCount Packard Instruments γ计数器测量。 |
|---|---|
| 细胞实验 | Cell lines:MiaPaCa-2 细胞 Concentrations:0-30 μM Incubation Time:48小时 Method:将96孔板上的细胞用200 μL PBS缓慢清洗。Alamar Blue试剂以1:10在正常生长培养基中稀释。将稀释的Alamar Blue(100 M)加入到96孔板的每孔中，依据制造商的说明培养到反应完全。使用fmax荧光酶标仪进行分析，激发波长设置为544 nm，发射波长设置为595 nm。数据使用制造商提供的SOFTmax PRO软件分析。 |
| 动物实验 | Animal Models:禁食小鼠 Formulation:5% 葡萄糖 Dosages:20 或 100 mg/kg Administration:1 g/kg葡萄糖刺激前30分钟给药A-674563 |
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