产品简介：
二苯并氮卓 YO-01027 (Dibenzazepine;DBZ)是高效的γ-分泌酶抑制剂，裂解Notch和APPL的IC50分别为2.92±0.22和 2.64±0.30 nM。
分子式：C26H23F2N3O3 分子量：463.48
别名：γ-Secretase inhibitor XX; YO-01027;DBZ,Dibenzazepine,GSI-XX,
N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-Dihydro-5-methyl-6-oxo-5H-dibenz[b,d]azepin-7-yl]amino]-1-methyl-2-oxoethyl]-3,5-difluoro-benzeneacetamide
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：92 mg/mL (198.49 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Dibenzazepine (YO-01027)是一种二肽γ-secretase抑制剂，作用于APPL和Notch分裂， 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。 |
|---|---|
| 靶点 |
γ secretase(APPL)
(Cell-free assay) 2.6 nM γ secretase(Notch)
(Cell-free assay) 2.9 nM |
| 体外研究 | YO-01027直接与γ-分泌酶复合物相互作用，并靶向作用于N-端早老素片段。逐渐增加浓度的YO-01027对表达APPL或Notch的细胞给药，导致APPL CTF片段逐渐积累，并完全地剂量依赖性减少NICD产生。10 μM YO-01027减少乳腺癌干细胞(BCSC)数量和活性。一项最近的研究表明，YO-01027通过Notch抑制，浓度依赖性削弱融合前和融合阶段未分化细胞中黏蛋白MUC16的生物合成，但是在有丝分裂后不同阶段的细胞中无此作用。 |
| 体内研究 | YO-01027，在细胞注射的当天和随后的3天以1 mg/mL的剂量腹腔注射，显著减少MCF7肿瘤，而对MDA-MB-231肿瘤没有作用，与对照组小鼠(18-28天)相比，也会增加潜伏期。YO-01027处理MCF7肿瘤，会显著减少肿瘤体积。YO-01027对C57BL/6小鼠进行处理，抑制上皮细胞增殖，并剂量依赖性诱导肠腺瘤中杯状细胞分化。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。二苯并氮卓YO-01027 (Dibenzazepine;DBZ)是高效的γ-分泌酶抑制剂.本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1576 mL | 10.7880 mL | 21.5759 mL |
| 5 mM | 0.4315 mL | 2.1576 mL | 4.3152 mL |
| 10 mM | 0.2158 mL | 1.0788 mL | 2.1576 mL |
| 50 mM | 0.0432 mL | 0.2158 mL | 0.4315 mL |
| 激酶实验 | γ-分泌酶活性的药理学抑制: 对于YO-01027，先导实验通过范围为0.1 nM到250 nM的不同药物浓度进行，以测定YO-01027的有效线性范围和最大抑制剂量。采集蛋白质6小时之前，根据Notch 或 APPL表达的诱导， YO-01027以所需浓度加入S2细胞培养基。对于每个样品，YO-01027 也以相应浓度在裂解缓冲液中，用于蛋白质萃取和免疫印迹分析。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:BCSC Concentrations:10 μM Incubation Time:3天 Method:细胞以≤1 × 106重悬浮在100μL分类缓冲液中(包含0.5%牛血清的PBS，2 mM EDTA)，并与结合前初级抗体BEREP4-FITC (1:10)，CD44-APC (1:20)，和CD24-PE (1:10)在4 °C下培育10分钟。将细胞在PBS中洗涤，在800×g下离心2分钟。对于分析，细胞重悬浮在500μL分类缓冲液中，荧光性使用FACSCalibur测量，并使用WinMIDI 2.8分析。对于分类，细胞与初级抗体培育后，重悬浮在1×HBSS中。HBSS作为鞘液，在16 p.s.i.下使用FACSAria对细胞进行分类。FACS分选出的CD24low细胞群是CD24阳性细胞加上所有CD24阴性细胞的五分之一。 |
| 动物实验 |
|
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