产品简介：
Tideglusib是一种不可逆的GSK-3抑制剂，抑制GSK-3βWT和GSK-3βC199A的IC50分别为5 nM，60 nM。
分子式：C19H14N2O2S 分子量：334.39
别名：4-Benzyl-2-(naphthalen-1-yl)-[1,2,4]thiadiazolidine-3,5-dione,NP-12,NP031112
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO 8 mg/mL warmed (23.92 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Tideglusib是一种不可逆的，非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂，无细胞试验中IC50为60 nM，不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199的 Cys激酶。Phase 2。 |
|---|---|
| 靶点 | GSK-3β(Cell-free assay) 60 nM |
| 体外研究 | 在人的成神经细胞瘤细胞和鼠的原代神经元中Tideglusib 不可逆的抑制GSK-3从而使 tau蛋白磷酸化水平降低并防止细胞凋亡。Tideglusib (2.5 μM) 会抑制谷氨酸盐诱导的神经胶质细胞激活，该结论的证据为在大鼠原代星形胶质细胞或小胶质细胞中 TNF-α 和 COX-2的表达水平下降。Tideglusib (2.5 μM) 同时对皮质神经元具有有效的保护作用，保护神经不受谷氨酸盐诱导的神经兴奋性毒性，该结论的证据为大鼠原代星形胶质细胞或小胶质细胞中Annexin-V 阳性的细胞数明显减少 |
| 体内研究 | Tideglusib (50 mg/kg)注射入成年雄性Wistar大鼠海马中可以大幅减少红藻氨酸诱导的炎症反应并且对海马损伤区域具有保护作用。在APP/tau双转基因小鼠中 Tideglusib (200 mg/kg, 口服)可以降低 tau蛋白磷酸化水平，减少淀粉样蛋白沉积和斑块相关的星形胶质细胞增殖，保护内嗅皮层和海马CA1 区神经元防止死亡, 预防记忆缺失 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Tideglusib是一种不可逆的，非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9905 mL | 14.9526 mL | 29.9052 mL |
| 5 mM | 0.5981 mL | 2.9905 mL | 5.9810 mL |
| 10 mM | 0.2991 mL | 1.4953 mL | 2.9905 mL |
| 50 mM | – | – | – |
| 动物实验 |
Animal Models:过表达人源突变APP和三倍量人源突变tau蛋白的转基因 APPsw-tauvlw小鼠 Formulation:用26% 聚乙二醇400 ，15% Chremophor EL和水配制 Dosages:200 mg/kg Administration:口腔填喂 |
|---|
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