CHIR-98014

¥800.00¥3,200.00

CAS 号: 252935-94-7
英文名字:CHIR98014
质量标准:>98%,有效的GSK-3α/β抑制剂
货号: MB3705

CHIR98014;CHIR-98014
分子式:C20H17Cl2N9O2 分子量:486.31

简介: CHIR-98014 是一种有效的,细胞通透的GSK-3抑制剂,可抑制GSK-3α和GSK-3β的活性,IC50值分别为 0.65 和 0.58 nM;CHIR-98014 对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。
别名:N-6-[2-[[4-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-2-pyrimidinyl]amino]ethyl]-3-nitro-2,6-pyridinediamine,CHIR-98014
物理性状及指标:
外观:………………白色至棕色粉末
溶解性:……………DMSO:8 mg/mL warmed (16.45 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述 CHIR-98014是一种有效的GSK-3α/β抑制剂,无细胞试验中IC50为0.65 nM/0.58 nM,作用于GSK-3比作用于其最密切的同源物Cdc2 和 ERK2选择性高。
靶点
GSK-3β
(Cell-free assay)
GSK-3α
(Cell-free assay)
0.58 nM 0.65 nM
体外研究 CHIR 98014抑制人类GSK-3β,Ki值为0.87 nM。CHIR 98014强有效抑制鼠GSK-3。CHIR 98014为ATP竞争性抑制剂,作用于抗20种其他蛋白激酶包括CDC2, erk2, tie2,KDR等的GSK-3,选择性为500倍到1000倍以上。CHIR 98014抑制CDC2,IC50为3.7 μM。然而, CHIR 98014 作用于GSK-3高度同源的ɑ和β亚型具有相似效果,但是在GSK-3和最接近的同系物cdc2和erk2间具有明显区别。用表达CHO-IR细胞或原代鼠肝细胞的胰岛素受体处理,提高CHIR98014浓度,导致GS活性上升2到3倍。CHIR 98014使CHO-IR和鼠肝细胞达到半最大GS刺激反应的浓度分别为106和107 nM。
体内研究 GSK-3抑制剂CHIR-98014作用于从瘦弱的Zucker和抗胰岛素的ZDF鼠分离的I型骨骼肌,激活GS活性。从ZDF鼠分离的比目鱼肌明显抗GS激活的胰岛素,但是从瘦弱Zucker鼠分离的肌肉对500 nM CHIR 98014反应程度相同,都提高40%。瘦弱Zucker鼠分离的肌肉中胰岛素和CHIR 98014激活的GS比ZDF鼠分离的肌肉中强很多。CHIR 98014或胰岛素作用于这些细胞和肌肉不会改变全部GS活性。 同时, CHIR 98014不会影响从瘦弱动物分离的肌肉中胰岛素剂量反应。 CHIR 98014作用于db/db鼠,ZDF鼠,ob/ob鼠,饮食引起的糖尿病C57BL/6鼠,及抗葡萄糖的SHHF鼠,降低高血糖,促进葡萄糖排出。此外, CHIR98014作用于刚出生鼠的大脑皮层,降低tau蛋白Ser396位点的磷酸化水平。

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BIO

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。CHIR-98014 是一种有效的,细胞通透的GSK-3抑制剂,可抑制GSK-3α和GSK-3β的活性。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 2.0563 mL 10.2815 mL 20.5630 mL
5 mM 0.4113 mL 2.0563 mL 4.1126 mL
10 mM 0.2056 mL 1.0282 mL 2.0563 mL
50 mM

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验: 激酶实验:
96孔板每孔加满300 μL含激酶,肽底物,和激活剂的buffer(50 mM tris HCl,10 mM MgCl2,1 mM EGTA,1 mM二硫苏糖醇,25 mM β-甘油磷酸,1 mM NaF,0.01% BSA,pH 7.5)。CHIR 98014加到3.5 μL DMSO中, 随后50 μL ATP加到无细胞实验中,ATP终浓度为1 μM。温育后, 100 μL重复三份转移到Combiplate八孔板上,每孔含100 μL 50 μM ATP和 20 mM EDTA。1 小时后,用PBS冲洗5次, 用200 μL闪烁液密封,30分钟后,用闪烁计数器计数。所有实验步骤在室温下进行。
细胞实验:
  • Cell lines:CHO-IR细胞
  • Concentrations:0.01-10 μM
  • Incubation Time:30分钟
  • Method:表达人类胰岛素受体的CHO-IR细胞在含有10%FBS不含次黄嘌呤的Hamm’s F12培养基上生长。胰蛋白酶化的细胞按每孔1×106个细胞接种在含2 mL无FBS的培养基的6孔板上。24小时后,更换培养基为1 mL含 GSK-3抑制剂CHIR 98014的无血清培养基,对照组终DMSO浓度为0.1%,在37oC下进行30分钟。细胞溶解在50 mM tris(pH 7.8)中,tris含1 mM EDTA,1 mM DTT,100 mM NaF,1 mM 苯甲基磺酰氟(PMSF), 及25 μg/mL亮抑酶肽(buffer A),然后在4oC下按14000 g转速离心15分钟。在有6-磷酸葡萄糖存在下计算GS比活。
动物实验:
  • Animal Models:8-9周大的db/db鼠
  • Formulation:溶于15% Captisol,对照组溶于柠檬酸盐
  • Dosages:30 mg/kg
  • Administration:皮下注射

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

5mg, 25mg

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