产品简介：
MC1568是组蛋白脱乙酰酶(HDAC II)的抑制剂，可用于癌症研究。
别名：3-[5-(3-(3-Fluorophenyl)-3-oxopropen-1-yl)-1-methyl-1H-pyrrol-2-yl]-N-hydroxy-2-propenamide
分子式：C17H15FN2O3 分子量：314.31
物理性状及指标：
外观：………………粉红色至红色粉末
溶解性：……………DMSO：13 mg/mL (41.36 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | MC1568是一种选择性的HDAC抑制剂，作用于玉米HD1-A，无细胞试验中IC50为100 nM，作用于HD1-A比作用于HD1-B选择性高34倍。 |
|---|---|
| 特性 | MC1568是新型HDAC选择性抑制剂。 |
| 靶点 |
HD1-A (Maize) (Cell-free assay)
100 nM HD1-B (Maize) (Cell-free assay)
3.4 μM |
| 体外研究 | MC1568是II型选择性组蛋白去乙酰化酶 (IIa)抑制剂，IC50为220 nM，且选择性比I型高176倍。MC1568作用于人类乳腺癌ZR-75.1细胞裂解物, 不抑制HDAC1，但是抑制HDAC4。MC1568 (20 μM)作用于MCF-7细胞, 增强乙酰化 H3和H4组蛋白的累积，和乙酰基微管蛋白的水平,说明MC1568可抑制HDAC6。MC1568 (5 μM) 作用于C2C12细胞,通过降低肌细胞增强因子2D (MEF2D)的表达, 稳定HDAC4-HDAC3-MEF2D复合体, 和抑制分化诱导的MEF2D乙酰化，从而阻止肌细胞生成。MC1568 (5或10 μM) 干扰RAR和PPARγ调节的分化诱导信号通路。 MC1568作用于F9细胞, MC1568特定抑制内胚分化，不影响VA诱导的早幼粒NB4细胞的成熟。MC1568作用于3T3-L1细胞,降低PPARγ诱导的脂肪生成。 |
| 体内研究 | MC1568按50 mg/kg剂量作用于鼠内，明显抑制组织选择性HDAC。MC1568作用于骨骼肌和心脏，抑制HDAC4和 HDAC5的活性，不影响 HDAC3活性, 因此MEF2-HDAC复合体处于未激活状态。MC1568按50mg/kg剂量作用于报道的PPRE-Luc鼠, 损害PPARγ信号，主要在心脏和脂肪组织部位。在最新胰脏移植研究中，MC1568 增强内分泌β和δ-cells细胞，也增强Pax4的表达, Pax4是β和δ细胞分化所需的一个关键因子。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。MC1568是组蛋白脱乙酰酶(HDAC II)的抑制剂，可用于癌症研究。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1816 mL | 15.9079 mL | 31.8157 mL |
| 5 mM | 0.6363 mL | 3.1816 mL | 6.3631 mL |
| 10 mM | 0.3182 mL | 1.5908 mL | 3.1816 mL |
| 50 mM | – | – | – |
| 激酶实验 | 玉米HD2, HD1-B,和 HD1-A 酶抑制: 酶使氚化的乙酸从底物中释放，使用闪烁计数器计数。IC50值取自三次平行测定的结果。50 μL玉米酶样本 10 μL全部[3H]醋酸盐预标记的鸡网状细胞组蛋白(2 mg/mL)在30oC下反应30分钟。加入50 μL 1 M HCl/0.4 M 乙酸盐和800 μL乙酸乙酯终止反应。1×104g 转速离心5分钟, 600 μL上相在 3 mL液体闪烁计数板上测定放射性。MC1568按初始浓度40μM测定,后续再稀释。NaB, VPA, TSA, SAHA,85TPX, HC-toxin, 和tubacin 作为参考物,空白溶剂作为阴性对照。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:3T3-L1细胞 Concentrations:5或10 μM, 溶于 DMSO. Incubation Time:8天 Method:使用异丁基甲基黄嘌呤, Dexamethasone,和胰岛素促进3T3-L1细胞增殖分化。细胞铺满第二天，在8天的分化期中， 3T3-L1细胞按如下处理：(1)不处理: 细胞铺满后，在8天的分化期中，细胞用DMSO或MC1568处理。(2)用Troglitazone处理: 细胞铺满后，在8天的分化期中,细胞用5 μM Troglitazone,或MC1568,或两者一起处理。(3)用Rosiglitazone处理:细胞铺满后,在8天的分化期中,细胞用1 μM Rosiglitazone和DMSO或MC1568处理。(4)用Rosiglitazone和Dexamethasone处理: 细胞铺满后，细胞用1 μM Rosiglitazone 和390 ng/mL Dexamethasone处理，在8天的分化期中, 细胞用1 μM Rosiglitazone 和DMSO 或MC1568处理。所有的培养基在第二天更换。 |
| 动物实验 |
Animal Models:PPRE-Luc转基因鼠(C57BL/6) Formulation:溶于含0.5% carbossimetil纤维素的水溶液中 Dosages:50 mg/kg Administration:每天饲喂一次 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
