产品简介：
Dacinostat 是一种有效的HDAC抑制剂，Dacinostat 同时可抑制HDAC1的活性，主要用于癌症研究。
别名：达诺司他; NVP-LAQ824; LAQ824；2-Propenamide, N-hydroxy-3-[4-[[(2-hydroxyethyl)[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]-, (2E)-
分子式：C22H25N3O3 分子量：379.45
物理性状及指标：
外观：………………淡黄或黄色粉末
溶解性：……………DMSO：76 mg/mL (200.28 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | 达诺司他是新型HDAC抑制剂，IC50为32 nM，且激活p21启动子。 |
|---|---|
| 靶点 | HDAC |
| IC50 | 32 nM |
| 体外研究 | 在体外, LAQ824抑制H1299细胞裂解液中的人HDAC活性，IC50为32 nM。此外, LAQ824通过激活p21启动子，也激活编码p21细胞周期抑制剂的基因表达，最大启动子活性(AC50)为50%时，浓度为0.30 μM。处理72小时后, LAQ824抑制H1299（一种非小细胞肺癌细胞）和HCT116（一种结肠癌细胞）细胞生长，IC50分别为0.15 μM和0.01 μM, LAQ824的抗增殖效果选择性作用于肿瘤细胞系。而且, LAQ824作用于A549细胞，促进p21蛋白增多，这种作用存在剂量依赖性，且提高Rb肿瘤抑制基因的次磷酸化状态。最新研究显示LAQ824在IL-10基因启动子水平诱导染色体变化，导致转录抑制剂HDAC11和PU.1需求增加，且抑制BALB/c巨噬细胞中IL-10产量。 |
| 体内研究 | LAQ824按100 mg/kg剂量作用于携带HCT116和人结肠癌移植瘤的裸鼠，抑制肿瘤生长，且无细胞毒性，这种作用存在剂量依赖性。 |
| 特征 | LAQ824是非常有效的组蛋白脱乙酰基酶抑制剂。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Dacinostat 是一种有效的HDAC抑制剂，Dacinostat 同时可抑制HDAC1的活性，主要用于癌症研究。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6353 mL | 13.1767 mL | 26.3533 mL |
| 5 mM | 0.5271 mL | 2.6353 mL | 5.2707 mL |
| 10 mM | 0.2635 mL | 1.3177 mL | 2.6353 mL |
| 50 mM | 0.0527 mL | 0.2635 mL | 0.5271 mL |
| 激酶实验 | 体外组蛋白脱乙酰基酶实验 : 通过离子交换层析，使用Q 琼脂糖快速流动柱，使HDAC酶部分从H1299细胞溶解物中纯化。通过与cdk2多克隆抗体 或cdk1/cdc2单克隆抗体进行免疫沉淀反应，从500 mg 全部细胞溶解物中收集酶复合物。免疫沉淀物再悬浮在激酶buffer (50 mM Hepes, pH 8, 10 mM MgCl2, 2.5 mM EDTA, 1 mM 二硫苏糖醇, 20 mM ATP, 10 mM β-甘油磷酸, 0.1 mM NaVO4, 1 mM NaF, 50 mM ATP, 10 μCi [γ-32P]ATP),及1 μg pRb 重组蛋白底物(cdk2)或含 20 μg 底物(cdc2)到的10 mL H1组蛋白混合物。电泳分析磷酸化的Rb和 H1 组蛋白，然后使用PhosphorImager量化。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:H1299, HCT116, DU145, PC3 和 MDA435 Concentrations:0 到10 μM Incubation Time:48小时 Method:通过3-MTS实验测定细胞增殖。然后进行CellTiter 96 AQueous 非放射性细胞增殖实验。取每组实验的平均值。 |
| 动物实验 |
Animal Models:在右腋区皮下注射HCT116细胞的远系繁殖系无胸腺(nu/nu)雌鼠 Formulation:溶于DMSO Dosages:≤100 mg/kg Administration:静脉注射 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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