产品简介：
SKI II是一种合成的鞘氨醇激酶 (SK) 抑制剂, 抑制SK1和SK2。
别名：4-[[4-(4-Chlorophenyl)-2-thiazolyl]amino]phenol
分子式：C15H11ClN2OS 分子量：302.78
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：61 mg/mL (201.46 mM)；Water Insoluble；Ethanol：61 mg/mL (201.46 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | SKI II是高度选择性的，非ATP竞争性S1P receptor抑制剂，IC50为0.5 μM,对其他激酶，包括PI3K, PKCα和ERK2没有抑制作用。 |
|---|---|
| 靶点 | S1P |
| IC50 | 0.5 μM |
| 体外研究 | SKI II作用于乳腺癌细胞系MDA-MB-231，有效抑制内源性SK活性。SKI II作用于人类癌细胞系，包括T-24, MCF-7, MCF-7/VP, NCI/ADR，具有显著的抗增殖效果，IC50分别为4.6 μM, 1.2 μM, 0.9 μM 和 1.3 μM。SKI II也诱导T24细胞凋亡，与降低S1P水平相一致。SKI II作用于JC细胞，降低S1P形成，IC50为12 μM，这种作用具有浓度依赖性。此外，SKI II通过下调P-gp的表达，及通过下调SPHK1而上调凋亡，可逆转SGC7901/DDP对Cisplatin的耐药性。 |
| 体内研究 | SKI II按50 mg/kg剂量腹腔给药或口服给药携带JC乳腺癌细胞的同源Balb/c小鼠实体瘤模型，显著降低肿瘤生长，与对照组相比，无明显的毒性或体重减轻。SKI II按50 mg/kg剂量腹腔注射给药小鼠，通过抑制内源性S1P生成，可改善抗原诱导的支气管平滑肌高反应性。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。鞘氨醇激酶（SK）在调节肿瘤生长中起关键作用，SK可作为致癌基因。与来自同一患者的正常组织相比，SK RNA的表达在多种实体瘤中显着升高。鉴定了许多新的人SK抑制剂，并详细表征了几种代表性化合物。这些化合物在亚微摩尔浓度下表现出活性，使其比任何其他报道的SK抑制剂更有效，并且与一组人类脂质和蛋白激酶相比，对SK具有选择性。动力学研究表明，这些化合物不是SK的ATP结合位点的竞争性抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3027 mL | 16.5136 mL | 33.0273 mL |
| 5 mM | 0.6605 mL | 3.3027 mL | 6.6055 mL |
| 10 mM | 0.3303 mL | 1.6514 mL | 3.3027 mL |
| 50 mM | 0.0661 mL | 0.3303 mL | 0.6605 mL |
| 激酶实验 | SK实验: 进行适用于筛选重组人SK抑制剂的中等通量检测。5 μg 纯化的 GST-SK 融合蛋白与12 nM 鞘氨醇[含100倍稀释的[3-3H]鞘氨醇(20 Ci/mmol)], 1 mM ATP, 1 mM MgCl2, 和 200 μL 实验缓冲液[20 mM Tris HCl(pH 7.4), 20%甘油, 1 mM β-巯基乙醇, 1 mM EDTA, 20 mM ZnCl2, 1 mM 原钒酸钠, 15 mM NaF, 及0.5 mM 4-deoxypyridoxine] 结合。实验在25°C下震荡运行30分钟，包含1％DMSO或5 g/mL实验化合物，相当于浓度为10-25 μM。加入50 μL浓(NH4)(OH)终止该反应，然后使用氯仿：甲醇（2:1）提取实验混合物。水相转移到闪烁瓶中，使用Beckman LS 3801闪烁计数器对放射性进行量化，用于测量[3H]]S1P形成。定量检测的批间和批内的变异系数分别为10%和20%。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:T-24, MCF-7, MCF-7/VP, NCI/ADR细胞系 Concentrations:~50 μM Incubation Time:48小时 Method:T24, MCF-7, MCF-7/VP, 和NCI/ADR 细胞接种在96孔组织培养板上,达到15％汇合。24小时后，使用各种浓度的抑制剂处理细胞。48小时后，使用Sulforhodamine B法测定细胞存活率 |
| 动物实验 |
Animal Models:携带JC移植瘤的小鼠 Formulation:DMSO(腹腔注射), 聚乙二醇400(口服) Dosages:~100 mg/kg Administration:腹腔给药或口服给药 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
