产品简介：
AS-252424 是一种有效的选择性PI3Kγ抑制剂。
别名：5-[[5-(4-Fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-furanyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione
分子式：C14H8FNO4S 分子量：305.28
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：61 mg/mL (199.81 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | AS-252424是新型，有效的PI3Kγ抑制剂，IC50为30 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高30倍,对PI3Kδ/β具有低的抑制活性。 |
|---|---|
| 靶点 |
PI3Kγ
CK2 (casein kinase 2)
PI3Kα
|
| IC50 |
33 nM
20 nM
935 nM
|
| 体外研究 | AS-252424是一种呋喃-2-亚甲基噻唑烷二酮，作为一种选择性的ATP竞争性PI3Kγ抑制剂，IC50 为33 nM。AS-252424对PI3Kα表现出降低的效力，IC50为935 nM。对80种不同Ser/Thr和Tyr激酶进行筛选时，AS-252424在10 μM下，除了CK2，不会对它们中的任何一个表现出显著的抑制作用。AS-252424以浓度依赖的方式抑制C5a介导的PKB/Akt磷酸化，具有亚微摩尔或低-微摩尔的IC50值。AS-252424浓度依赖性抑制MCP-1介导的趋药性，在野生型原代单核细胞和单核细胞系THP-1中IC50 值分别为52 μM和53μM。通过细胞计数评估，AS252424特异性阻断胰腺癌细胞系HPAF 和Capan1的细胞分化。一项最近的研究表明，100 nM AS-252424显著减少HL-1 心肌细胞中[Ca2+]i，ICa和Ca2+的瞬变现象。 |
| 体内研究 | AS-252424以10 mg/kg口服给药导致中性粒细胞积聚(35%)适度减少，几乎与PI3Kγ缺失的小鼠体内观察到的结果一致。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AS-252424 是一种有效的选择性PI3Kγ抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2757 mL | 16.3784 mL | 32.7568 mL |
| 5 mM | 0.6551 mL | 3.2757 mL | 6.5514 mL |
| 10 mM | 0.3276 mL | 1.6378 mL | 3.2757 mL |
| 50 mM | 0.0655 mL | 0.3276 mL | 0.6551 mL |
| 激酶实验： | 体外PI3Kγ激酶试验: 人PI3Kγ (100 ng)在室温下与激酶缓冲液(10 mM MgCl2，1 mM β-甘油磷酸盐，1 mM DTT，0.1 mM Na3VO4，0.1% 胆酸钠和15 M ATP/100 nCi γ[33]ATP，终浓度)，包含18 M PtdIns和250 M PtdSer (终浓度)的脂囊泡，以及AS-252424或DMSO进行培养。激酶反应通过加入250 g Neomycin包被的闪烁迫近分析(SPA)珠停止。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:Raw-264巨噬细胞 Concentrations:0.01 nM 到 0.1 μM Incubation Time:5分钟 Method:在无血清培养基中饥饿培养3小时后，Raw-264巨噬细胞用AS-252424 或 DMSO预处理30分钟，并用50 nM C5a刺激5分钟。PKB/Akt磷酸化使用磷酸-Ser-473 Akt特异性抗体和标准ELISA协议进行监测。 |
| 动物实验 |
Animal Models:对雌性 C3H 小鼠腹腔注射巯基乙酸盐(40 ml/kg)以诱导产生腹膜炎小鼠模型 Formulation:AS-252424溶解于载体(0.5% 羧甲基纤维素/0.25% Tween-20)，并将溶液调节为10 mL/kg体重。 Dosages:10 mg/kg Administration:Oral administration 15 minutes before injection of thioglycollate |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
