AS-604850

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SKU: MB3880 分类: , 标签:

AS604850;AS-604850
分子式:C11H5F2NO4S分子量:285.22

简介:本品是一个选择性PI3Kγ抑制剂。
别名:5-(2,2-Difluoro-benzo[1,3]dioxol-5-ylmethylene)-thiazolidine-2,4-dione,PI3Kγ inhibitor
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:57 mg/mL (199.84 mM);Water Insoluble;Ethanol:5 mg/mL (17.53 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

AS-604850是选择性的,ATP竞争性PI3Kγ抑制剂,IC50为250 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β选择性高80倍以上,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高18倍。

靶点

PI3Kγ

PI3Kα

IC50

0.25 μM

4.5 μM

体外研究

AS-604850 是一种ATP竞争性PI3Kγ抑制剂,Ki值为0.18 μM。AS-604850是PI3Kγ亚型的选择性抑制剂,选择性是PI3Kδ和β的30倍,是PI3Kα的18倍 (PI3Kα: IC50 = 4.5 μM,PI3Kδ 和 β: IC50 > 20μM) 。AS-604850能够抑制RAW264小鼠巨噬细胞中C5a-介导的PKB磷酸化,IC50为10 μM。AS-604850浓度依赖性阻断Pik3cg+/+单核细胞中MCP-1介导的趋药性,IC50为21 mM,但是不影响Pik3cg-/-细胞中的趋药性,表明AS-604850通过PI3Kγ发挥作用。AS-604850减少大鼠肝细胞中甘氨鹅脱氧胆酸钠(GCDC)诱导的Akt磷酸化和细胞凋亡。在HepG2 Ntcp和Huh7-Ntcp 细胞中,AS-604850减少胆汁盐诱导的细胞凋亡。AS604850浓度依赖性抑制EoL-1细胞和血液噬酸细胞对血小板激活因子(PAF)的趋药响应。

体内研究

AS-604850降低RANTES诱导的腹膜中性粒细胞聚集,ED50为42.4 mg/kg。在巯基乙酸盐诱导的腹膜炎模型中,10 mg/kg AS-604850口服给药导致中性粒细胞减少31%。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.5061 mL

17.5303 mL

35.0607 mL

5 mM

0.7012 mL

3.5061 mL

7.0121 mL

10 mM

0.3506 mL

1.7530 mL

3.5061 mL

50 mM

0.0701 mL

0.3506 mL

0.7012 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

体外 PI3Kγ 激酶试验:
人PI3Kγ (100 ng)在室温下与激酶缓冲液(10 mM MgCl2,1 mM β-甘油磷酸盐,1 mM DTT,0.1 mM Na3VO4,0.1% 胆酸钠和15 M ATP/100 nCi γ[33]ATP,终浓度)和包含18 M PtdIns与250 M PtdSer (终浓度)的脂囊泡,以及AS-252424 或DMSO进行培养。激酶反应通过加入250 g新霉素-包被的闪烁迫近分析(SPA)珠停止。

细胞实验:

  • Cell lines:HepG2 Ntcp 和 Huh7-Ntcp 细胞
  • Concentrations:2.5 μM
  • Incubation Time:2 – 4 小时
  • Method:肝细胞培养物用稀释剂(DMSO),25 μM TLC,250 μM TCDC,50 μM GCDC,或50 ng/ml Fas处理2-4小时,HepG2-Ntcp和Huh7-Ntcp细胞用DMSO,20 μM TLC,75 μM TCDC或GCDC,200 μM etoposide或200 ng/ml TNFa 和28 ng/ml actinomycin D处理2-4小时。凋亡细胞数量使用荧光着色法测定,并表示为细胞百分比。人细胞系中的细胞凋亡通过测定caspase-3/-7活性确定,大鼠肝细胞中的细胞凋亡通过蛋白印迹法检测caspase-3的17 kDa蛋白裂解片段确定;等量蛋白质负荷通过肌动蛋白的蛋白印迹监测。

动物实验:

  • Animal Models:RANTES(0.5 mg/kg 在200 ml 生理盐水中)或巯基乙酸盐(40 ml/kg)腹腔注射到C3H小鼠,以诱导产生腹膜炎小鼠模型。
  • Formulation:AS-604850溶于载体(0.5% 羧甲基纤维素/0.25% Tween-20),并将溶液调节为10 mL/kg体重。
  • Dosages:对RANTES为 0,1,3,10 或 30 mg/kg,对巯基乙酸盐为 10 mg/kg
  • Administration:注射 RANTES或巯基乙酸盐之前30或15分钟口服给药

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

100mg, 25mg, 5mg

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