产品简介：
酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478AG-1478 是一种选择性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。
分子式：C16H14ClN3O2 分子量：315.75
别名：Tyrphostin AG-1478; NSC 693255；4-Quinazolinamine, N-(3-chlorophenyl)-6,7-dimethoxy
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：25 mg/mL (79.17 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：13 mg/mL (41.17 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)是一种选择性EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对HER2-Neu，PDGFR，Trk，Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。 |
|---|---|
| 靶点 |
EGFR (Cell-free assay) 3 nM |
| 体外研究 | AG-1478作用于ErbB2和PDGFR 的选择性较差，IC50为>100 μM。与表达内源性wt EGFR或过表达外源性wt EGFR的细胞(IC50分别为34.6 μM和48.4 μM)相比，AG-1478优先抑制表达ΔEGFR的U87MG细胞，IC50为8.7 μM，并且抑制DNA合成，IC50分别为4.6 μM，19.67 μM，和35.2 μM。与内源性或过表达的外源性wt EGFR 相比，AG-1478也会优先抑制酪氨酸激酶活性和ΔEGFR的自身磷酸化。在VSMC 中，AG-1478 (0.25 μM)废止Ang II，Ca2+离子载体以及EGF诱导的MAPK活化，但是不影响佛波酯或血小板源生长因子-BB诱导的MAPK活化。 AG-1478抑制EGF诱导的BaF/ERX和LIM1215细胞中有丝分裂，IC50分别为0.07 μM 和 0.2 μM。AG1478能够抑制ATP-结合盒(ABC)转运蛋白的功能，比如ABCB1和ABCG2，对ABCG2具有明显的作用。 |
| 体内研究 | AG-1478给药阻断肿瘤位点的EGFR磷酸化，并抑制过表达wt EGFR 的A431异种移植物和表达de2-7 EGFR的胶质瘤异种移植物的生长。甚至不足治疗剂量的AG-1478也能够显著增强细胞毒性药物的效能，结合AG-1478和temozolomide对人胶质瘤异种移植物表现出协同的抗肿瘤活性。AG-1478结合抗-EGFR抗体(mAb 806)对过表达EGFR的肿瘤异种移植物表现出额外的，在某些情况下协同的抗肿瘤活性。AG-1478 (0.4 mg)结合单剂量25 μCi90Y-CHX-A”-DTPA-hu3S193，与单独药物相比，会使疗效显著增强。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品 是一种选择性EGFR抑制剂，可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1671 mL | 15.8353 mL | 31.6706 mL |
| 5 mM | 0.6334 mL | 3.1671 mL | 6.3341 mL |
| 10 mM | 0.3167 mL | 1.5835 mL | 3.1671 mL |
| 50 mM | 0.0633 mL | 0.3167 mL | 0.6334 mL |
| 细胞实验 |
Cell lines:U87MG Concentrations:溶解于DMSO，终浓度为~100 μM Incubation Time:72小时 Method:将细胞在96孔板中不同浓度的AG-1478下暴露72小时。AG-1478对细胞生长的作用使用Alamar Blue实验检测。将20μL等份Alamar Blue加入到每孔中，其吸光度使用Spectromax Scanning Micro酶标仪测定。AG-1478的作用表示为生长抑制的百分比，使用未处理细胞作为对照组(0% 抑制)。细胞内DNA合成使用[3H] 胸苷整合法测定。 |
|---|---|
| 动物实验 |
Animal Models:皮下移植 A431 或 U87MG.Δ2-7 肿瘤细胞的雌性 BALB/c nu/nu 小鼠 Formulation:在100 mM Captisol中溶解 Dosages:~1 mg/kg Administration:每周腹腔注射3次 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
