AG-18

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SKU: MB3990 分类: , 标签:

AG18;AG-18
分子式:C10H6N2O2 分子量:186.17

简介:AG 18 (RG-50810;Tyrphostin A23)是EGFR的抑制剂。

别名:RG-50810; Tyrphostin A23;Propanedinitrile, 2-[(3,4-dihydroxyphenyl)methylene]-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:37 mg/mL (198.74 mM);Water Insoluble;Ethanol:37 mg/mL (198.74 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

AG-18抑制EGFR,IC50为35 μM。

靶点

EGFR 35 μM

体外研究

AG 18抑制EGFR和IR,Ki分别为11 μM 和 12 mM。AG 18作用于A431 细胞,抑制EGF诱导的EGFR自磷酸化,IC50为15 μM。AG 18 (10 μM)抑制EGF诱导的GH3细胞增殖。AG 18(10 μM)现在抑制10 nM 和 1 μM Ghrelin诱导的细胞增殖。AG 18(10 μM) 作用于GH3细胞,抑制Ghrelin刺激的ERK1/2磷酸化增加。AG18作用于原代培养的星形胶质细胞,抑制体积敏感的[3H]牛磺酸释放,这种作用存在剂量依赖性。AG18激活肿胀引起的体积依赖性的D-[3H]天冬氨酸从原代星形胶质细胞培养物中释放。AG 18(300 μM)作用于A549上皮细胞,抑制TPA诱导的ICAM-1表达刺激,这种作用存在剂量依赖性。AG 18(300 μM)作用于A549 上皮 细胞,也抑制TPA刺激的NF-kappaB DNA-蛋白结合和ICAM-1 启动子活性。AG 18(100 μM)作用于A549上皮细胞,抑制TNF-alpha和TPA刺激的IKK活性。AG 18(10 μM)作用于颈动脉,降低4倍5-HT的效力,且降低对5-HT的最大收缩。AG 18(10 μM)转移2倍KCl诱导的收缩,且产生最大显著抑制作用。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品是EGFR的抑制剂。可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

5.3714 mL

26.8572 mL

53.7143 mL

5 mM

1.0743 mL

5.3714 mL

10.7429 mL

10 mM

0.5371 mL

2.6857 mL

5.3714 mL

50 mM

0.1074 mL

0.5371 mL

1.0743 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

EGF受体自磷酸化检测:
来自A431细胞的WGA纯化的EGF受体(每组实验0.5 μg) 使用EGF(800 nM)在4°C下激活20分钟。加入Mg(Ac)2(60 mM), Tris-Mes buffer, pH 7.6 (50 mM), 和[32P]ATP (20 pM, 每组实验5 μCi/)开始反应。在4°C或15°C下进行反应,加入SDS样品缓冲液(10% 甘油, 50 mM Tris, pH 6.8, 5% β-巯基乙醇, 和 3% SDS)终止反应。样品在8% SDS聚丙烯酰胺凝胶(SDS-PAGE) (从30%丙烯酰胺和0.8%双-(丙烯酰胺)中制得,含有0.375 M Tris, pH 8.8, 0.1% SDS, 0.05% TEMED,和0.46% 过硫酸铵)上跑胶。烘干凝胶,使用Agfa Curix RP2 X-射线胶片进行放射自显影。有关的放射性带被切断,并按Cerenkov模式计数。自磷酸化的快速阶段又持续了10分钟。在15°C下第一个10秒完成的磷酸化的程度包括总的自磷酸化信号的三分之一,可能反映了受体第一部位的磷酸化。因此,10秒间隔被选择用于随后的自磷酸化实验。

细胞实验

  • Cell lines:GH3细胞
  • Concentrations:10 μM
  • Incubation Time:0.5 小时
  • Method:GH3细胞按每孔5×104个细胞接种在含2%活性炭处理的FCS,和各种浓度的Ghrelin,和PMA或EGF的培养基中72小时,然后每孔加入2 μCi [3H]胸甘再进行6小时。按24小时,48小时和72小时的时间过程进行,用于Ghrelin刺激,选择72小时用于进一步的实验。研究也用于调查大鼠Ghrelin 或 Desoctanoyl-Ghrelin诱导的细胞增殖的影响,及U0126, GF109203X, AG 18, Wortmannin 和 H-89对Ghrelin诱导的MAPK刺激的影响。加入10 μM AG 18 30分钟后,进行处理。收集细胞,使用Microbeta 1450计数器,在闪烁液存在下,进行计数。实验至少重复3次。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

10mg, 50mg

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