CNX-2006

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CNX2006;CNX-2006
分子式:C26H27F4N7O2 分子量:545.53

简介:CNX-2006是不可逆的EGFR突变体抑制剂。
别名:2-Propenamide, N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-fluoroethyl)-3-azetidinyl]amino]-2-methoxyphenyl]amino]-5- (trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至灰色固体
溶解性:……………DMSO 100 mg/mL (183.3 mM);Water Insoluble;Ethanol 29 mg/mL (53.15 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

CNX-2006是一种新型,不可逆,突变选择性的EGFR抑制剂,IC50为<20 nM,对野生型EGFR有微弱的抑制作用。

靶点

mutant EGFR

<20 nM

体外研究

CNX-2006是一种新型不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,尤其抑制EGFR突变和T790M突变的活化,而对野生型EGFR抑制作用很弱。在获得性耐药的体外模型中,对药物敏感性EGFR突变细胞连续的CNX-2006治疗引起的耐药性比erlotinib慢。CNX-2006的剂量增大在不同品系中引起不同的作用,但是对T790M介导的耐药性没有选择性。CNX-2006耐药性细胞显示出EMT标志物和MMP9的表达增加。

体内研究

CNX-2006在H1975 (EGFR L858R/T790M)移植瘤模型中是有效的。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 CNX-2006是一种新型,不可逆,突变选择性的EGFR抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.8331 mL

9.1654 mL

18.3308 mL

5 mM

0.3666 mL

1.8331 mL

3.6662 mL

10 mM

0.1833 mL

0.9165 mL

1.8331 mL

50 mM

0.0367 mL

0.1833 mL

0.3666 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

生长抑制试验:
在标准生长抑制试验中,人EGFR突变肺腺癌细胞系用药物治疗。

细胞实验

  • Cell lines:HEK293
  • Concentrations:~1000 nM
  • Incubation Time:6小时
  • Method:内源性或瞬时转染的突变体EGFRs (293 细胞)细胞用抑制剂处理6小时,然后提取相应裂解物,并通过免疫印迹法分析。

动物实验

  • Animal Models:裸鼠
  • Formulation:5% DMSO:15% Solutol HS15的PBS溶液
  • Dosages:25毫克/千克
  • Administration:腹腔注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

25mg, 5mg

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