产品简介：
AEE788是多靶点抑制剂，作用于EGFR和HER2/ErbB2等。
分子式：C27H32N6 分子量：440.58
别名：NVP-AEE 788；7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine, 6-[4-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]-N-[(1R)-1-phenylethyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：88 mg/mL (199.73 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂，IC50分别为2 nM和6 nM，对VEGFR2/KDR， c-Abl， c-Src，和Flt-1作用效果稍弱，对Ins-R， IGF-1R， PKCα和CDK1没有抑制作用。 |
|---|---|
| 特性 | AEE788是新合成的口服小分子多靶点激酶抑制剂。 |
| 靶点 |
EGFR
(Cell-free assay) 2 nM HER2/ErbB2
(Cell-free assay) 6 nM c-Abl
(Cell-free assay) 52 nM FLT1
(Cell-free assay) 59 nM c-Fms
(Cell-free assay) 60 nM |
| 体外研究 | AEE788也抑制KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1，IC50为50-80 nM。AEE788对ErbB-4, PDGFR-β, Flt-3, Flt-4, RET,和c-Kit没有作用效果，也不抑制Ins-R, IGF-1R, PKC-α,和PKA。AEE788作用于A431细胞，有效抑制EGFR磷酸化，IC50为11 nM。AEE788作用于CHO细胞和BT-474细胞，分别抑制KDR和ErbB2的磷酸化, 对A31细胞PDGF诱导的磷酸化作用没有影响。AEE788抑制NCI-H596, MK, BT-474，和SK-BR-3细胞增殖，IC50分别为78, 56, 49和381 nM。AEE788也抑制EGFR突变包括32D/EGFR和32D/EGFRvIII促进的细胞增殖。AEE788 也抑制EGF和VEGF促进的人脐静脉内皮细胞（HUVEC）增殖，IC50分别为43和155 nM。AEE788 作用于人类皮肤SCC细胞系(Colo16, HaCaT, SRB1,和SRB12细胞)抑制EGFR, VEGFR-2, Akt, 和MAPK的磷酸化, 导致生长得到抑制，且诱导凋亡。AEE788为0.2-1.0μM时，作用于HT29细胞，抑制 EGFR和Akt的磷酸化。AEE788作用于髓母细胞瘤细胞系，抑制细胞增殖，抑制EGF和神经调节蛋白诱导的HER1, HER2, 和HER3激活。AEE788 作用于对化学剂敏感且抗化学剂的髓母细胞瘤细胞时抑制生长。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品AEE788是多靶点抑制剂，作用于EGFR和HER2/ErbB2等。可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2697 mL | 11.3487 mL | 22.6974 mL |
| 5 mM | 0.4539 mL | 2.2697 mL | 4.5395 mL |
| 10 mM | 0.2270 mL | 1.1349 mL | 2.2697 mL |
| 50 mM | 0.0454 mL | 0.2270 mL | 0.4539 mL |
| 激酶实验 | 蛋白激酶实验: 使用重组谷胱甘肽S转移酶融合的激酶域在96孔板(30 μL)上进行激酶反应，持续15-45分钟。使用[γ33P]ATP 作为磷酸供体，多聚GluTyr-(4:1)肽作为受体，蛋白激酶C-α, CDK1/cycB和蛋白激酶A分别作为是硫酸精鱼蛋白(200 μg/mL),组蛋白H1(100μg/mL),和七肽 Leu-Arg-Arg-Ala-Ser-Leu-Gly，且作为肽底物。每种最佳激酶实验ATP浓度按如下选择：1.0 μM (c-Kit, c-Met, c-Fms, c-Raf-1,和RET), 2.0 μM (EGFR, ErbB2, ErbB3, 和ErbB4), 5.0 μM(c-Abl), 8.0 μM (Flt-1, Flt-3, Flt-4, Flk, KDR, FGFR-1, 和 Tek), 10.0 μM (PDGFRβ, 蛋白激酶C-α, 和CDK 1), 和20.0 μM (c-Src和蛋白激酶A)。加入20 μL 125 mMEDTA终止反应。30μL(c-Abl,c-Src,IGF-1R,RET-Men2A,和RET-Men2B)或40 μL (所有其他激酶)反应混合物转移到Immobilon-聚二氟乙烯膜,用0.5% H3PO4预浸，装在真空管中。用200 μL 0.5% H3PO4冲洗，转移膜，用1.0% H3PO4洗四次，用乙醇洗一次。烘干膜，计数，置于Packard TopCount 96孔板上，每孔加入10 μL Microscint。分析抑制百分率的回归曲线和至少三次平行实验数值的平均值计算IC50值。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:T24, BT-474, SK-BR-3, 和NCI-H596细胞 Concentrations:10 μM左右 Incubation Time:4或6天 Method:细胞按每孔1.5×103个接种在96孔板上，37oC下温育过夜, 实验第一天加入AEE788稀释液，最高浓度为10 μM。再次温育4(T24)或6 (BT-474, SK-BR-3, 和NCI-H596)天, 细胞和3.3% v/v戊二醛混合,用水冲洗，用0.05% w/v 亚甲基蓝染色。用3% HCl洗去染料，使用SpectraMax 340分光光度计在665 nm处测定吸光值。使用精确的曲线拟合测定IC50值。 |
| 动物实验 |
Animal Models:携带NCI-H596, DU145, A431, B16和致癌的转染NeuT的HC11细胞的雌性BALB/c裸鼠 Formulation:N-甲基吡咯烷酮和PEG300 1:9 (v/v) Dosages:50 mg/kg Administration:口服处理 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
