AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)

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SKU: MB3979 分类: , 标签:

AG-1478;Tyrphostin;AG1478
分子式:C16H14ClN3O2 分子量:315.75
简介:酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478AG-1478 是一种选择性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。
别名:Tyrphostin AG-1478; NSC 693255;4-Quinazolinamine, N-(3-chlorophenyl)-6,7-dimethoxy
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:25 mg/mL (79.17 mM);Water Insoluble;Ethanol :13 mg/mL (41.17 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)是一种选择性EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对HER2-Neu,PDGFR,Trk,Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。

靶点

EGFR
(Cell-free assay)

3 nM

体外研究

AG-1478作用于ErbB2和PDGFR 的选择性较差,IC50为>100 μM。与表达内源性wt EGFR或过表达外源性wt EGFR的细胞(IC50分别为34.6 μM和48.4 μM)相比,AG-1478优先抑制表达ΔEGFR的U87MG细胞,IC50为8.7 μM,并且抑制DNA合成,IC50分别为4.6 μM,19.67 μM,和35.2 μM。与内源性或过表达的外源性wt EGFR 相比,AG-1478也会优先抑制酪氨酸激酶活性和ΔEGFR的自身磷酸化。在VSMC 中,AG-1478 (0.25 μM)废止Ang II,Ca2+离子载体以及EGF诱导的MAPK活化,但是不影响佛波酯或血小板源生长因子-BB诱导的MAPK活化。
AG-1478抑制EGF诱导的BaF/ERX和LIM1215细胞中有丝分裂,IC50分别为0.07 μM 和 0.2 μM。AG1478能够抑制ATP-结合盒(ABC)转运蛋白的功能,比如ABCB1和ABCG2,对ABCG2具有明显的作用。

体内研究

AG-1478给药阻断肿瘤位点的EGFR磷酸化,并抑制过表达wt EGFR 的A431异种移植物和表达de2-7 EGFR的胶质瘤异种移植物的生长。甚至不足治疗剂量的AG-1478也能够显著增强细胞毒性药物的效能,结合AG-1478和temozolomide对人胶质瘤异种移植物表现出协同的抗肿瘤活性。AG-1478结合抗-EGFR抗体(mAb 806)对过表达EGFR的肿瘤异种移植物表现出额外的,在某些情况下协同的抗肿瘤活性。AG-1478 (0.4 mg)结合单剂量25 μCi90Y-CHX-A”-DTPA-hu3S193,与单独药物相比,会使疗效显著增强。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品 是一种选择性EGFR抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.1671 mL

15.8353 mL

31.6706 mL

5 mM

0.6334 mL

3.1671 mL

6.3341 mL

10 mM

0.3167 mL

1.5835 mL

3.1671 mL

50 mM

0.0633 mL

0.3167 mL

0.6334 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines:U87MG
  • Concentrations:溶解于DMSO,终浓度为~100 μM
  • Incubation Time:72小时
  • Method:将细胞在96孔板中不同浓度的AG-1478下暴露72小时。AG-1478对细胞生长的作用使用Alamar Blue实验检测。将20μL等份Alamar Blue加入到每孔中,其吸光度使用Spectromax Scanning Micro酶标仪测定。AG-1478的作用表示为生长抑制的百分比,使用未处理细胞作为对照组(0% 抑制)。细胞内DNA合成使用[3H] 胸苷整合法测定。

动物实验

  • Animal Models:皮下移植 A431 或 U87MG.Δ2-7 肿瘤细胞的雌性 BALB/c nu/nu 小鼠
  • Formulation:在100 mM Captisol中溶解
  • Dosages:~1 mg/kg
  • Administration:每周腹腔注射3次

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
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规格

50mg, 5mg

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