产品简介：
布帕尼西NVP-BKM120 是一种 pan-class IPI3K抑制剂，作用于p110α/p110β/p110δ/p110γ。
分子式：C18H21F3N6O2 分子量：410.39
别名：NVP-BKM120; BKM120；2-Pyridinamine, 5-(2,6-di-4-morpholinyl-4-pyrimidinyl)-4-(trifluoromethyl)-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：82 mg/mL (199.8 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：2 mg/mL (4.87 mM)
含量：………………≥98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) 是一种选择性PI3K抑制剂，在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。对 VPS34，mTOR，DNAPK 的作用效果下降，而对 PI4Kβ几乎没有活性。 |
|---|---|
| 特性 | BKM120是可用于口服的生物有效的PI3K抑制剂。 |
| 靶点 |
p110α
(Cell-free assay) 52 nM p110δ
(Cell-free assay) 116 nM p110β
(Cell-free assay) 166 nM p110γ
(Cell-free assay) 262 nM Vps34
(Cell-free assay) 2.4 μM |
| 体外研究 | BKM120作用于解除PI3K调节的细胞系，包括A2780, U87MG, MCF7和DU145时，具有抗增殖活性，GI50为0.1-0.7 nM。BKM120诱导多发性骨髓瘤细胞(ARP1, ARK, MM.1S, MM1.R和U266)凋亡，导致G1期细胞增多，S期细胞减少。BKM120诱导CD138+原代MM 细胞凋亡，且作用于CD138−基质细胞时毒性较低。BKM120可引起BimS的上调和XIAP的下调。BKM120作用于人类胃癌细胞系，降低mTOR下游信号，具有抗增殖活性。BKM120作用于KRAS突变的胃癌细胞系，可以增强p-ERK或 p-STAT3。BKM120 和STAT3阻断剂联用, 作用于含突变KRAS的细胞，诱导凋亡，具有协同效应，但是作用于KRAS野生型细胞没有这种效果。BKM120主要通过Aurora B激酶调节有丝分裂崩坏。 |
| 体内研究 | BKM120按30, 60, 或100 mg/kg剂量作用于A2780移植瘤，完全抑制pAKTser473。BKM120按 30和 60 mg/kg剂量作用于U87MG神经胶质瘤模型，显示抗癌活性。BKM120每天按5μM/kg剂量处理具有持久生命力的ARP1 SCID鼠模型，导致肿瘤体积和K链水平明显降低。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品布帕尼西NVP-BKM120 是一种 pan-class IPI3K抑制剂，作用于p110α/p110β/p110δ/p110γ，可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4367 mL | 12.1835 mL | 24.3671 mL |
| 5 mM | 0.4873 mL | 2.4367 mL | 4.8734 mL |
| 10 mM | 0.2437 mL | 1.2184 mL | 2.4367 mL |
| 50 mM | 0.0487 mL | 0.2437 mL | 0.4873 mL |
| 激酶实验 | PI3K 生化实验(ATP 消耗实验): BKM120溶于DMSO中，按每孔1.25 µL直接加到黑色384孔板上。开始反应, 25 µL 10nM PI3K和5 µg/mL 1-α-磷酸肌醇(PI)加到实验 buffer (10 mM Tris pH 为7.5, 5 mM MgCl2, 20 mM NaCl, 1 mM DTT，及0.05% CHAPS)，然后加到每孔中，随后在实验buffer中加入25 µL 2 µM ATP。反应进行直到50% ATP被消耗，然后加入25 µL KinaseGlo溶液终止反应。终止的反应温育5分钟，然后通过荧光测定残留的ATP。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:A2780细 胞 Concentrations:0-6.6 μM Incubation Time:3天 Method:A2780细胞培养在含10% FBS,L-谷氨酸,丙酮酸钠和抗生素的DMEM培养基上。细胞按每孔103个细胞的密度接种在相同培养基上，温育3到5小时。稀释溶于20 mM DMSO中的BKM120。2 µL稀释的BKM120溶液加到细胞培养基上, (浓度为0-6.6 µM)。等体积(100 µL)溶液加到96孔板中，在37oC下温育3天。使用Trilux读取荧光值而测定抑制细胞增殖的效果 |
| 动物实验 |
Animal Models:携带U87MG 和A2780移植瘤的雌性裸鼠 Formulation:15% Captisol Dosages:~60 mg/kg Administration:每天口服处理 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
