产品简介：
XL765是双重mTOR/PI3K抑制剂,最有效作用于p110γ，IC50为9 nM;也抑制DNA-PK和mTOR。PI3K-IN-1是PI3K抑制剂。
分子式：C31H29N5O6S 分子量：599.66
别名：N-(4-(N-(3-((3,5-dimethoxyphenyl)amino)quinoxalin-2-yl)sulfamoyl)phenyl)-3-methoxy-4- methylbenzamide
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：12 mg/mL (20.01 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | XL765是双重mTOR/PI3K抑制剂,最有效作用于p110γ，IC50为9 nM;也抑制DNA-PK和mTOR。 |
|---|---|
| 靶点&IC50 |
p110α
39 nM
p110β
113 nM
p110γ
9 nM
p110δ
43 nM
mTOR
～150 nM |
| 体外研究 | XL765是第一个口服的PI3K和mTOR双重抑制剂，作用于p110α, β, γ, δ,和mTOR时IC50分别为39, 113, 9, 43,和～150 nM。在体外，XL765按浓度依赖方式降低细胞活力。 |
| 体内研究 | XL765口服饲喂处理，导致中期肿瘤的下降数，比对照组高12倍。XL765不管是单独作用，还是和其他药物联用作用于各种GBM移植瘤，都显示出活性。XL765作用于体外培养的人类移植瘤，导致PI3K下游磷酸化蛋白：pAkt和pPRAS40，及mTOR下游磷酸化蛋白：pS6和p4EBP1的减量调节。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 XL765是双重mTOR/PI3K抑制剂,最有效作用于p110γ，也抑制DNA-PK和mTOR。PI3K-IN-1是PI3K抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6676 mL | 8.3381 mL | 16.6761 mL |
| 5 mM | 0.3335 mL | 1.6676 mL | 3.3352 mL |
| 10 mM | 0.1668 mL | 0.8338 mL | 1.6676 mL |
| 50 mM | – | – | – |
| 细胞实验 |
Cell lines:恶性胶质瘤细胞 Concentrations:10 mM Incubation Time:72小时 Method: 细胞接种24小时后用XL765处理， 24，48，或72小时后采集细胞用于凋亡或自吞噬试验。细胞凋亡通过荧光激活细胞分选法(FACS)根据膜联蛋白V阳性细胞的总百分比测定。酸性自噬泡(AVOs)在XL765处理的细胞中通过吖啶橙活体染色检测。AVO形成的程度以XL765处理细胞与对照组细胞相比，吖啶橙荧光强度(FL3)的增加倍数表示。 |
|---|---|
| 动物实验 |
Animal Models:4到6周大的无胸腺Foxn1nu裸鼠 Formulation:10 mM HCl Dosages:50 mg/kg Administration:口服饲喂，每天2次。 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
