产品简介：
GW-1100 是一种选择性的GPR40拮抗剂，pIC50为 6.9，GW1100 也用作 GPR40反向激动剂。
分子式：C₂₇H₂₅FN₄O₄S 分子量： 520.58
别名：1-(4-Ethoxycarbonylphenyl)-2-(4-fluorobenzylthio)-5-(2-ethoxy-5-pyrimidinylmethyl)-4-pyrimidinone, SB376752
物理性状及指标：
外观：……………………白色粉末
溶解性：…………………10 mM in DMSO
纯度：………………………>98% , GPR40拮抗剂
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | GW-1100是一种选择性的GPR40拮抗剂，其pIC50为6.9。GW1100是一种GPR40反向激动剂。 |
|---|---|
| 靶点&IC50 | pIC50: 6.9 (GPR40) |
| 体外研究 | GW1100剂量依赖性抑制gpr40介导的Ca2+升高，受GW9508和亚油酸的刺激(pIC50值分别为5.99 0.03和5.99 0.06)。GW-1100的浓度1μM产生GW9508量效曲线显著右转(pEC50 = 7.17 – 0.08没有和pEC50 = 6.79 – 0.09的1μM GW-1100;P < 0.05;n = 3)。3μM GW-1100的浓度和更高的显著降低最大反应是观察继续向右转变pEC50反应。g -1100 (GW1100)可在chol – k1 /bFFAR1细胞和中性粒细胞中减少FFAR1配体诱导的细胞内钙。CHO-K1 / bFFAR1细胞孵化15分钟10μM GW1100或车辆(0.1% DMSO)然后刺激与车辆,油酸,亚油酸或GW9508。gwl -1100显著降低了300 M油酸(AUC(60-150 s)、p<0.05)、100 M亚油酸(AUC(60-150 s)、p<0.05)和10 M GW9508 (AUC(60-150 s)， p<0.05)的细胞内钙的增加。 |
| 体内研究 | 脑内注射DHA (50 g)和GW9508 (1.0 g)，一种gpr40 -选择性激动剂，在第7天显著降低机械异常和热痛觉，但在CFA注射后第1天没有。GPR40拮抗剂gw -1100 (10 g)可抑制脑室前处理。 |
2 型糖尿病约占糖尿病总病例数的 90%，目前研发的其新型治疗药物主要是通过调节糖代谢通路来控制血糖水平，它们可通过激活G蛋白偶联受体尤其是G蛋白偶联受体40， 增强胰岛β 细胞功能， 促进胰岛素分泌， 提高机体对胰岛素的敏感性，从而达到治疗糖尿病的目的。G 蛋白偶联受体 40 作为抗2型糖尿病的新靶点，以其潜在优势，在糖尿病治疗领域备受关注。GW-1100是一种选择性的GPR40拮抗剂，GW1100也用作 GPR40反向激动剂。可用于治疗2型糖尿病的相关科研。
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。GW-1100是一种选择性的GPR40拮抗剂，GW1100也用作 GPR40反向激动剂。可用于治疗2型糖尿病的相关科研。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9209 mL | 9.6047 mL | 19.2093 mL |
| 5 mM | 0.3842 mL | 1.9209 mL | 3.8419 mL |
| 10 mM | 0.1921 mL | 0.9605 mL | 1.9209 mL |
| 细胞实验 |
GW1100 (GW1100)是在DMSO中制备的，然后用适当的培养基(DMSO – 0.1%)稀释后再使用。CHO-K1 / bFFAR1或CHO-K1 / pcDNA3.1细胞(2 106个细胞/ 2毫升)含有2.5μM Fura-2AM荧光指示剂染料在记录缓冲区(10毫米玫瑰,140毫米氯化钠,2毫米氯化钙,21毫米MgCl2,25毫米氯化钾,10毫米葡萄糖,pH值7.4)30分钟,洗了三次,记录缓冲区,并返回10分钟。细胞的孵化器孵化与不同浓度的丙酸(1、10和30毫米),油酸(0 – 500μM),亚油酸(0 – 200μM),GW9508μM(0 – 100),ionomycin(2μM),thapsigargin(2μM)或车辆(0.1% DMSO)。所有实验中所使用的脂肪酸浓度都是在健康的和围生的奶牛的浓度范围内。在另一组实验中，细胞分别用10 M GW-1100和15 min, 2 M U73122, 3 min或vehicle (0.1% DMSO)孵育15分钟，然后用300 M油酸，100 M亚油酸或10 M GW9508进行刺激。细胞荧光(Ca2+)采用LS55分光荧光计，在509 nm发射时采用340/380 nm双波长激发。Cuvette温度保持在37摄氏度，持续搅拌。 |
|---|---|
| 动物实验 |
在DMSO中制备GW1100 (GW1100)，用盐水或PBS稀释。 老鼠：雄性老鼠(年龄4周)在23-24 C的笼子里，有12小时的光暗循环(从早上8点到晚上8点)，还有食物和水。DHA (50 g/小鼠)，选择性GPR40-agonist GW9508 (1.0-25 g/小鼠)和GPR40拮抗剂GW1100 (1-10 g/小鼠)在1% DMSO中溶解，在von Frey测试前用生理盐水稀释溶液(1% DMSO最终浓度)。GW9508的剂量是根据我们之前的出版物选择的，而GW-1100是根据之前的报告和我们的初步实验选择的。在非麻醉状态下，DHA和GW9508通过脑室(i.c.v。)在CFA注射前10分钟进行，而GW1100则在GW9508注射前通过i.c.v.途径10 min。在CFA治疗后，在小鼠的左侧脑室中，每天两次(9点和19点)注射黄曲霉素(5和15 nmol/小鼠)，这是一种细胞周期依赖性激酶抑制剂。 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
