CID5721353

¥800.00

规格: 5mg

CAS 号:301356-95-6
英文名字:79-6 (CID5721353, BCL6 inhibitor)
质量标准:>98%,BR
库存详情未设置 SKU: MB2145-1 分类: , 标签:

79-6(CID5721353)
分子式:C15H9BrN2O6S2分子量:457.28

简介:79-6 (CID5721353)是一种BCL6抑制剂,Kd值为138 μM。
物理性状及指标:
外观:……………………粉末
溶解性:…………………DMSO:91 mg/mL (199.00 mM);Ethanol: Insoluble;Water:Insoluble
含量:……………………>98%,BR
储存条件:-20°C,避光防潮密闭干燥

生物活性(仅来自于公开文献,不保证其有效性)

描述
79-6 (CID5721353)是一种BCL6抑制剂,Kd值为138 μM。

靶点

Bcl-6
138 μM(Kd)

体外

BCL6抑制剂79-6具有细胞可透过性,可选择性地抑制BCL6的转录抑制活性,但不影响BCL6的蛋白水平。79-6与位于BTB区域侧沟的一个芳香烃口袋结合,诱导BCL6转录复合体被破坏,BCL6靶基因重激活并选择性杀死依赖于BCL6的DLBCL细胞。BCL6通过RD2区域与MTA3相互作用,抑制终末分化。BCL6通过其DBD区域招募CtBP,抑制其自身活性。在MCF-7和MDA231细胞中,79-6抑制细胞入侵能力和集落形成能力,通过抑制BCL6增强E-cadherin的mRNA表达。在乳腺癌细胞中,79-6可逆转BCL6在间充质转化(EMT)正向调节过程、细胞侵染和E-cadherin转录抑制过程中的功能。

体内

对携有BCL6依赖性DLBCL移植瘤的SCID小鼠进行给药(79-6,50 mg/kg/天)可引起期肿瘤尺寸65-70%的减少,但对非BCL6依赖性的DLBCL移植瘤无影响。在体内,79-6抑制BCL6是一种有效的抗淋巴瘤的策略。

实验参考方法(仅来自公开文献,供参考)

细胞实验:
  • Cell lines:MCF-7和MDA231细胞
  • Concentrations:200 μM
  • Incubation Time:48 h
  • Method:
  • 将MCF-7和MDA231细胞铺于滤器的上层小室中,用DMSO或200 μM 79-6处理48小时。统计入侵到滤网下层的细胞数目。
  • Reference:Yu JM, et al. Cancer Lett. 2015, 365(2):190-200.

动物实验

  • Animal Models:注射了BCL6依赖性细胞系(OCI-Ly7和SU-DHL6)并形成了肿瘤的SCID小鼠
  • Formulation:10% DMSO
  • Dosages:50 mg/kg
  • Administration:i.p.

Reference:Sakamoto K, et al. Biochem Biophys Res Commun. 2017, 482(2):310-316.

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储液配置及储存:按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 2.1868 mL 10.9342 mL 21.8684 mL
5 mM 0.4374 mL 2.1868 mL 4.3737 mL
10 mM 0.2187 mL 1.0934 mL 2.1868 mL
50 mM 0.0437 mL 0.2187 mL 0.4374 mL

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规格

5mg

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