产品简介：
Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂。它能抑制p38α和p38β， IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。对p38delta和p38gamma没有活性。
分子式：C19H20F2N4O4 分子量：406.38
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………H2O : Insoluble；DMSO: 81 mg/mL (199.32 mM)；Ethanol：28 mg/mL (68.90 mM)
含量：……………………>98%
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥
| 描述 | Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂。它能抑制p38α和p38β， IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。对p38delta和p38gamma没有活性。 |
|---|---|
| IC50& Target |
p38α (Cell-free assay)
0.014 μM p38β (Cell-free assay)
0.48 μM |
| 体外 | Pamapimod抑制p38，但没有观测到JNK被抑制。Pamapimod也能抑制LPS刺激下单核细胞TNFα的产生、人全血细胞中IL-1β的生成以及RA患者滑膜外植体的自发性TNFα的产生。 |
| 体内 | 在小鼠胶原诱导性关节炎中，50 mg/kg pamapimod能减少炎症临床症状以及减少骨质流失。在痛觉过敏的大鼠模型中，pamapimod能增强其耐压力，说明p38在炎症相关的疼痛中的重要作用。Pamapimod能抑制RA患者滑膜外植体的自发性TNFα的产生。在啮齿类动物中，pamapimod抑制LPS-和TNFα-刺激下TNFα和IL-6的生成。 |
| 细胞实验 |
将生长至对数期的THP-1细胞用离心法收集好后，重悬于含5.5×10-5M 巯基乙醇及10%胎牛血清的RPMI培养基中，最终细胞密度为2.5×106cells/ml。预先配好25 μL稀释好的pamapimod溶液，在加入到细胞前，先加至圆底96孔板中。最开始的浓度为100 μM（5% DMSO）,然后配置6个半对数稀释浓度进行处理。每孔加入200 μL细胞悬浮液和25 μL 5μg/ml的LPS到培养基中，DMSO的终浓度为0.5%，化合物再稀释10倍，LPS终浓度为500 ng/ml。将细胞悬浮液和化合物稀释液混合在一起，在37℃、5% CO2的细胞培养箱中共同孵育30分钟。然后加入LPS，孵育2小时，离心，将细胞上清液储存于4度，用于分析TNF-alpha含量。 |
| 动物实验 |
Animal Models:BALB/c小鼠 Formulation:0.9% NaCl, 0.5% 羧甲基纤维素钠, 0.4% 聚山梨醇酯80, 0.9%苯甲醇, 97.3% 蒸馏水 Dosages:25, 50, 100, 150 mg/kg Administration:口服 (Only for Reference) |
储液配置及储存：
按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4608 mL | 12.3038 mL | 24.6075 mL |
| 5 mM | 0.4922 mL | 2.4608 mL | 4.9215 mL |
| 10 mM | 0.2461 mL | 1.2304 mL | 2.4608 mL |
| 50 mM | 0.0492 mL | 0.2461 mL | 0.4922 mL |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
