Losmapimod (GW856553X)

¥600.00

规格: 10mg

CAS 号:585543-15-3
英文名字:Losmapimod
质量标准:>98%,BR
库存详情未设置 SKU: MB2609-1 分类: , 标签:

Losmapimod (GW856553X)
分子式:C22H26F N3O2分子量:383.46

简介:Losmapimod 是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂,其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6 。
物理性状及指标:
外观:……………………粉末
溶解性:…………………H2O : Insoluble;DMSO: 76 mg/mL (198.20 mM);Ethanol:76 mg/mL (198.20 mM) (warmed with 50ºC water bath)
含量:……………………>98%
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

描述
Losmapimod 是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂,其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6 。 Phase 3.

IC50& Target

p38α (Cell-free assay) p38β (Cell-free assay)
8.1(pKi) 7.6(pKi)

体内

在自发性高血压易卒型大鼠(SHR-SP)体内,Losmapimod显著提高存活率,内皮细胞依赖性和非依赖性血管舒张作用,以及肾功能指数,随后减弱血脂异常,高血压,心脏重塑,血浆肾素活性(PRA),醛固酮,以及白细胞介素-1β(IL-1β)。

动物实验

  • Animal Models:自发性高血压易卒型大鼠
  • Formulation:–
  • Dosages:~12 毫克/千克
  • Administration:口服
    (Only for Reference)

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储液配置及储存:按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 2.6078 mL 13.0392 mL 26.0783 mL
5 mM 0.5216 mL 2.6078 mL 5.2157 mL
10 mM 0.2608 mL 1.3039 mL 2.6078 mL
50 mM 0.0522 mL 0.2608 mL 0.5216 mL

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规格

10mg

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