Pamapimod (R-1503, Ro4402257)

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Pamapimod (R-1503, Ro4402257)
分子式:C19H20F2N4O4分子量:406.38

简介:Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂。它能抑制p38α和p38β, IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。对p38delta和p38gamma没有活性。
物理性状及指标:
外观:……………………粉末
溶解性:…………………H2O : Insoluble;DMSO: 81 mg/mL (199.32 mM);Ethanol:28 mg/mL (68.90 mM)
含量:……………………>98%
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

描述

Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂。它能抑制p38α和p38β, IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。对p38delta和p38gamma没有活性。

IC50& Target

p38α (Cell-free assay)

p38β (Cell-free assay)

0.014 μM

0.48 μM

体外

Pamapimod抑制p38,但没有观测到JNK被抑制。Pamapimod也能抑制LPS刺激下单核细胞TNFα的产生、人全血细胞中IL-1β的生成以及RA患者滑膜外植体的自发性TNFα的产生。

体内

在小鼠胶原诱导性关节炎中,50 mg/kg pamapimod能减少炎症临床症状以及减少骨质流失。在痛觉过敏的大鼠模型中,pamapimod能增强其耐压力,说明p38在炎症相关的疼痛中的重要作用。Pamapimod能抑制RA患者滑膜外植体的自发性TNFα的产生。在啮齿类动物中,pamapimod抑制LPS-和TNFα-刺激下TNFα和IL-6的生成。

细胞实验

  • Cell lines:人单核细胞株, THP-1
  • Concentrations:15 μM
  • Incubation Time:150 min
  • Method:

将生长至对数期的THP-1细胞用离心法收集好后,重悬于含5.5×10-5M 巯基乙醇及10%胎牛血清的RPMI培养基中,最终细胞密度为2.5×106cells/ml。预先配好25 μL稀释好的pamapimod溶液,在加入到细胞前,先加至圆底96孔板中。最开始的浓度为100 μM(5% DMSO),然后配置6个半对数稀释浓度进行处理。每孔加入200 μL细胞悬浮液和25 μL 5μg/ml的LPS到培养基中,DMSO的终浓度为0.5%,化合物再稀释10倍,LPS终浓度为500 ng/ml。将细胞悬浮液和化合物稀释液混合在一起,在37℃、5% CO2的细胞培养箱中共同孵育30分钟。然后加入LPS,孵育2小时,离心,将细胞上清液储存于4度,用于分析TNF-alpha含量。
(Only for Reference)

动物实验

Animal Models:BALB/c小鼠
Formulation:0.9% NaCl, 0.5% 羧甲基纤维素钠, 0.4% 聚山梨醇酯80, 0.9%苯甲醇, 97.3% 蒸馏水
Dosages:25, 50, 100, 150 mg/kg
Administration:口服
(Only for Reference)

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储液配置及储存:按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4608 mL

12.3038 mL

24.6075 mL

5 mM

0.4922 mL

2.4608 mL

4.9215 mL

10 mM

0.2461 mL

1.2304 mL

2.4608 mL

50 mM

0.0492 mL

0.2461 mL

0.4922 mL

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规格

1mg, 5mg

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