Umbralisib (TGR-1202)

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Umbralisib (TGR-1202)
分子式:C31H24F3N5O3分子量:571.55

简介:TGR-1202是一种新型的PI3Kδ抑制剂,在酶学研究中和在细胞研究中,其抑制PI3Kδ活性的IC50和EC50分别为22.2 nM和24.3 nM。
物理性状及指标:
外观:……………………粉末
溶解性:…………………DMSO: 100 mg/mL (174.96 mM) (warmed with 50ºC water bath);Ethanol:6 mg/mL (10.50 mM) (warmed with 50ºC water bath);Water:Insoluble
含量:……………………>98%
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

描述

TGR-1202是一种新型的PI3Kδ抑制剂,在酶学研究中和在细胞研究中,其抑制PI3Kδ活性的IC50和EC50分别为22.2 nM和24.3 nM。

IC50& Target

PI3Kδ (Cell-free assay)

22.2 nM

体内

TGR-1202(RP5264)在啮齿类动物中,具有良好的口服吸收能力,有利的药代动力学属性。体内安全性良好。

体外

TGR-1202对PI3Kα、β、γ、δ中,对PI3Kδ的选择性较高。TGR-1202抑制人类全血CD19细胞的增殖,IC50的范围在100-300 nM之间。对PBMC处理TGR-1202(RP5264)将导致G2/M期阻滞,然后处于sub-G0期的细胞增多。细胞生存力实验显示,该化合物将引起永生化白血病细胞和原代白血病细胞的显著生长抑制,Akt磷酸化被抑制。

细胞实验

  • Cell lines:耐受型和敏感型多发性骨髓瘤细胞(MM-1R和MM-1S细胞)
  • Concentrations:–
  • Incubation Time:96 h
  • Method:用不同浓度的RP5264对MM1-R和MM1-S细胞进行处理,96小时后,通过MTT试验检测细胞生长情况。
    (Only for Reference)

动物实验

  • Animal Models:Female Balb/c mice
  • Formulation:–
  • Dosages:12.5, 25, 50 mg/kg
  • Administration:口服
    (Only for Reference)

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储液配置及储存:按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.7496 mL

8.7481 mL

17.4963 mL

5 mM

0.3499 mL

1.7496 mL

3.4993 mL

10 mM

0.1750 mL

0.8748 mL

1.7496 mL

50 mM

0.0350 mL

0.1750 mL

0.3499 mL

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规格

25mg, 5mg

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