LY294002 HCl

¥600.00

规格: 100μg

CAS 号:934389-88-5
英文名字:LY 294002 hydrochloride
质量标准:>98%,BR
货号: MB0768-1

产品简介:

LY294002 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM;在溶液中比在Wortmannin中稳定,也能够阻断自噬体的形成。

别名:LY 294002 hydrochloride;2-(4-Morpholinyl)-8-phenyl-1(4H)-benzopyran-4-one hydrochloride
分子式:C19H17NO3·HCl 分子量:343.80
物理性状及指标:
外观:…………………白色至类白色固体
溶解性:………………DMSO: >5 mg/mL;H2O: insoluble
纯度:…………………>98%,BR

储存条件:

2-8℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:

常温运输

生物活性
磷脂酰肌醇3′-激酶(PI3K)和Akt /蛋白激酶B(PKB)允许在各种人类癌细胞中逃避细胞凋亡。 2-(4-吗啉基)-8-苯基色酮(LY294002)是一种PI3K抑制剂,应该可以使Akt / PKB失活,从而抑制细胞增殖并诱导体外和体内细胞凋亡。
特性 LY294002是选择性的, 可渗透细胞的特定PI3K抑制剂,可作用于酶的ATP结合位点,且抑制自体吞噬的螯合作用。
靶点
p110α
(Cell-free assay)
0.5 μM
p110δ
(Cell-free assay)
0.57 μM
p110β
(Cell-free assay)
0.97 μM
体外研究 LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。LY294002作用于结肠癌细胞系,使磷酸化Akt (Ser473)的表达下降, 明显抑制生长和诱导凋亡。LY294002作用于肿瘤细胞,诱导明显的核固缩和减少细胞质体积。因此,在体外,LY294002明显抑制卵巢癌细胞增殖。LY294002诱导细胞停在G1期,导致几乎全部的黑色素瘤细胞增殖被抑制,部分MG-63 (骨肉瘤细胞系)增殖被抑制。LY294002作用于细胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌细胞周期之间关系。
体内研究 LY294002也抑制肿瘤生长和诱导凋亡,尤其作用于LoVo肿瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明显药效。LY294002明显抑制卵巢癌生长和腹水形成。

用途及描述:

科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。LY294002 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,LY294002是一种PI3K抑制剂,能够阻断自噬体的形成。用于肿瘤、癌症等相关科研领域研究。

储液配置
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.91 mL 14.54 mL 29.09 mL
5 mM 0.58 mL 2.91 mL 5.82 mL
10 mM 0.29 mL 1.45 mL 2.91 mL
50 mM 0.06 mL 0.29 mL 0.58 mL
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验
  • 使用重组酶和1 μM ATP,通过辐射实验测定LY294002对PI3K的抑制效果。室温下(24oC)进行激酶反应1小时,然后加入PBS终止反应。通过剂量反应曲线测定IC50值。通过激酶选择性筛选来抑制CK2和GSK3β。加入10 μM ATP,测定LY294002作用于一组激酶的效果。
细胞实验
  • Cell lines:结肠癌细胞系: DLD-1, LoVo, HCT15, 和Colo205
  • Concentrations:0-50 μM
  • Incubation Time:0-48小时
  • Method:1×105个细胞(每孔100 μL)接种在96孔板上。加入LY294002,重复加三次,在37oC下培养0-48小时。处理后, 10 μL Premix WST-1 加到每孔中,然后在37oC下温育60分钟,然后用微型计数板在450nm处测定吸光值。
动物实验
  • Animal Models:腹腔注射OVCAR-3细胞的无胸腺裸鼠(5-7周大)
  • Formulation:溶解在DMSO和0.25ml PBS中
  • Dosages:0-100 mg/kg
  • Administration:每天腹腔注射,持续3周
【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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