UNC1999

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SKU: MB3194 分类: , 标签:

UNC1999;UNC 1999
分子式: C33H43N7O2分子量:569.74

简介:UNC1999 是一种有效的 SAM- 竞争性的选择性EZH 2和EZH1抑制剂,IC50分别为 <10 nM 和 45±3 nM。
别名:1-Isopropyl-6-(6-(4-isopropylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-N-((6-methyl-2-oxo-4-propyl-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-1H-indazole-4-carboxamide
物理性状及指标:
外观:………………白色至米色粉末
溶解性:……………Ethanol 50 mg/mL (87.75 mM);DMSO 20 mg/mL (35.1 mM);Water Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

产品描述

UNC1999一种有效的具有口服活性的EZH2和EZH1选择性抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM,对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。

特性

第一个具有口服活性的EZH1、EZH2抑制剂

靶点

EZH2
(Cell-free assay)

EZH1
(Cell-free assay)

2 nM

45 nM

体外研究

UNC1999在体外对EZH2 Y641和EZH2 Y641F突变体有很强的抑制活性。UNC1999浓度依赖性的减少了MCF10A细胞系中H3K27me3的水平,其IC50为124 nM,产生了较低的细胞毒性。在含有EZH2Y641N突变的DLBCL细胞系中UNC1999显示出对细胞增殖有效的浓度依赖性的抑制。另外,生物素化的UNC1999可以从HEK293T细胞裂解液中分离EZH2,因此能够被用在化学蛋白组学研究。

产品描述

UNC1999一种有效的具有口服活性的EZH2和EZH1选择性抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM,对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。UNC1999是第一个口服生物利用EZH2抑制剂,对野生型和突变型EZH2以及EZH1具有较高的体外效力,UNC1999对EZH2和EZH1具有广泛的表观遗传和非表观遗传靶标上的高度选择性,与辅因子SAM和非竞争性wi竞争。Th肽底物。该抑制剂能有效降低细胞中H3K27me3水平,并选择性地杀死携带EZH2Y641N突变体的扩散性大B细胞淋巴瘤细胞系。重要的是,UNC1999在小鼠体内口服生物利用度,使得该抑制剂成为研究EZH2和EZH1在慢性动物研究中的作用的有价值的工具。我们还设计并合成了UNC2400,其效价比UNC1999低1000倍,是细胞基础研究的阴性对照。

储液配置 :

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.7552 mL

8.7759 mL

17.5519 mL

5 mM

0.3510 mL

1.7552 mL

3.5104 mL

10 mM

0.1755 mL

0.8776 mL

1.7552 mL

50 mM

0.0351 mL

0.1755 mL

0.3510 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

近闪烁分析法:

  • 以氚代腺苷甲硫氨酸接合生物素标记的多肽作为底物,采用闪烁迫近分析法检测甲基转移酶活力。反应缓冲液系统: 50 mM Tris pH 9.0, 5 mM DTT, 0.01% TritonX-100(for SMYD2 and SMYD3 ); 25 mM 磷酸钾 pH 8.0, 1 mM EDTA, 2 mM MgCl2and 0.01% Triton X-100 (for G9a, GLP and SUV39H2); 20 mM Tris pH 8.0, 5 mM DTT, 0.01% TritonX-100 (for other HMTs)。加入10 μL of 7.5 M 盐酸胍淬灭酶反应后加入缓冲液,转移至384孔板,孵育并计数。无化合物的度数记为100%,无酶时计数记为0%。100 nM-100 μM的化合物被用于检测IC50.

细胞实验

  • Cell lines:含有EZH2Y641N突变体的DLBCL细胞系
  • Concentrations:~5 μM
  • Incubation Time:8天
  • Method:

DB细胞系,一种具有高度扩散性的包含EZH2 Y641N突变的B细胞淋巴瘤细胞系,从ATCC中获得并在添加了10%胎牛血清、抗生素和各种浓度的化合物(DMSO control, UNC1999, or UNC2400)的RPMI 1640培养。含有被测抑制剂或者空白对照的培养基,每三天更换一次。使用TC20自动细胞计数系统测量活细胞数目至少需要三次独立实验。总组蛋白按照酸性萃取步骤从细胞核中取出。大约1 μg总族蛋白用15% SDS-PAGE分离,转移到PVDF细胞膜,组蛋白抗体探测。被用于这个实验的抗体是针对EZH2, general H3, and H3K27me3。

动物实验

  • Animal Models:雄性瑞士白化小鼠
  • Formulation:DMSO
  • Dosages:~150 mg/kg (i.p.), ~50 mg/kg (口服)
  • Administration:腹腔注射或口服

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

25mg, 5mg

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