EAI045

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CAS 号: 1942114-09-1
英文名字:EAI045
质量标准:>98%,BR
货号: MB3394

EAI045
分子式: C19H14FN3O3S 分子量: 383.40

简介: EAI045是突变体EGFR 变构抑制剂,在10 μM ATP时抑制EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M 的IC50 值分别为1.9,0.019,0.19 和 0.002 μM。
别名:2H-Isoindole-2-acetamide, α-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-1,3-dihydro-1-oxo-N-2-thiazolyl
物理性状及指标:
外观:………………白色至卡其色粉末
溶解性:……………DMSO:76 mg/mL (198.22 mM);Water:Insoluble;Ethanol :Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

EAI045是一种靶向特定耐药性的EGFR突变体的变构抑制剂。对野生型受体无作用。

靶点

EGFR mutants

体外研究

EAI045有效抑制H1975细胞中EGFR(Y1173)的磷酸化(EC50=2 nM),但在具有野生EGFR的HaCaT细胞(角质形成细胞系)中无此效果。尽管EAI045对EGFR的突变体有抑制作用,但在H1975和H3255细胞中,尽管浓度达到了10 μM,EAI也没有抗增殖作用。EAI045 能够抑制EGFR(L858R和T790M)突变体,IC50为3 nM。然而,它不能够完全阻止具有EGFR(L858R/T790M)突变体的H1975细胞中EGFR的自身磷酸化。二聚作用有缺陷的/独立的突变体对EAI045更敏感。因为EGFR的激酶激活需要形成二聚体,EAI045可能对EGFR异聚体的某一个亚基具有抑制活性。

体内研究

在小鼠中进行的药代动力学研究表明EAI045的最大血浆浓度为0.57 μM,其半衰期为2.15小时。在给药浓度为20 mg/kg的情况下,其生物利用率为26%。当EAI045与另一阻止EGFR二聚的化合物cetuximab结合使用时,在具有EGFR(L858R/T790M)突变体驱动下的肺癌小鼠模型中,EAI045能显著的减少肿瘤生长。单独EAI045给药的小鼠则没有治疗效果。EAI045与cetuximab结合使用还能在具有L858R/T790M/C797S突变的小鼠中诱导肿瘤体积缩小。说明EAI045和cetuximab具有协同作用。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 EAI045是一种靶向特定耐药性的EGFR突变体的变构抑制剂。可作为相关领域的科研试剂。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6082 mL

13.0412 mL

26.0824 mL

5 mM

0.5216 mL

2.6082 mL

5.2165 mL

10 mM

0.2608 mL

1.3041 mL

2.6082 mL

50 mM

0.0522 mL

0.2608 mL

0.5216 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验:
  • Cell lines:H1975, H3255和HaCaT细胞
  • Concentrations:0-100 μM
  • Incubation Time:3天
  • Method:将H1975, H3255和HaCaT细胞以每空500个细胞的密度铺于384孔,加入含10% FBS的RPMI(青霉素/链霉素)培养基。将50 nl连续稀释的化合物加入到细胞培养基中,3天后,测定其细胞活力。

动物实验:

  • Animal Models:携有EGFR(TL) (L858R/T790M点突变)和EGFR(TD) (exon19del/T790M点突变)的小鼠
  • Formulation:10% NMP (10% 1-methyl-2-pyrrolidinone:90% PEG-300)
  • Dosages:60 mg/kg
  • Administration:口服

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

10mg, 50mg

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