产品简介：
Torin 1 是一种有效的mTOR抑制剂，IC50为 3 nM。Torin 1 抑制mTORC1/2复合物，IC50值在 2 和 10 nM 之间。
分子式：C35H28F3N5O2 分子量： 607.64
别名：mTOR Inhibitor XI, Torin1; 1-(4-(4-propionylpiperazin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)-9-(quinolin-3-yl)benzo[h][1,6]naphthyridin-2(1H)-one, DNA-PK Inhibitor VI, PI 3-K Inhibitor XVIII
物理性状及指标：
外观：………………黄白色粉末
溶解性：……………DMSO：2 mg/mL (3.29 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为2 nM/10 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。 |
|---|---|
| 靶点 |
mTORC1
(Cell-free assay) 2 nM mTOR
(Cell-free assay) 4.32 nM DNA-PK
(Cell-free assay) 6.34 nM mTORC2
(Cell-free assay) 10 nM p110γ
(Cell-free assay) 171 nM |
| 体外研究 | Torin1在2和10 nM浓度下分别抑制mTORC1 和mTORC2底物的磷酸化。此外，Torin1对mTOR比对PI3K (EC50 = 1800 nM)的选择性高1000倍，比对450种其它蛋白激酶的结合选择性高100倍。Torin1通过耐rapamycin机制引起细胞周期阻滞，并且其不依赖于mTORC2。Torin1比rapamycin更完全地干扰mTORC1依赖表现型。Cap依赖性翻译需要mTORC1耐Rapamycin的功能。在近期的一项研究中，据报道Torin1通过活化人内分泌细胞系BON 中MEK/ERK/c-Jun通路，能够增加神经降压素分泌和基因表达。 |
| 体内研究 | Torin1在20 mg/kg剂量下，在U87MG异种移植模型中是有效的，并且在肿瘤和外周组织中对mTOR下游效应蛋白表现出良好的药效学抑制作用。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。一种细胞可渗透的吡啶醌衍生物，对mTOR和DNA-PK (IC50分别为4.32和6.34 nM)具有很强的atp竞争性抑制作用,可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6458 mL | 8.2288 mL | 16.4577 mL |
| 5 mM | – | – | – |
| 10 mM | – | – | – |
| 50 mM | – | – | – |
| 激酶实验 | mTORC1和 mTORC2体外激酶试验: 为产生可溶性mTORC1，HEK-293T细胞系，稳定表达N端FLAG标记的Raptor，使用水泡性口炎病毒G-假型病毒MSCV逆转录酶病毒产生。对于mTORC2，产生相似的HeLa细胞，能够稳定表达N端FLAG-标记的Protor-1。两个复合物通过在50 mm HEPES，pH 7.4，10 mm 焦磷酸钠，10 mm β-甘油磷酸钠，100 mm NaCl，2 mm EDTA，0.3% CHAPS中裂解细胞纯化。细胞在4 °C下裂解30分钟，不溶解部分通过以13,000 rpm微量离心10分钟移除。上清液与FLAG-M2单克隆抗体-琼脂糖培育1小时，然后用裂解缓冲液洗涤3次，用包含终浓度0.5 M NaCl的裂解缓冲液洗涤1次。纯化的mTORC1用100 μg/mL 3×FLAG多肽在50 mm HEPES，pH 7.4，100 mm NaCl中洗脱。将洗出液等分收集，储存在-80 °C。纯化底物S6K1 和 Akt1。激酶试验在30 °C，由激酶缓冲液(25 mm HEPES，pH 7.4，50 mm KCl，10 mm MgCl2，500 μm ATP)和150 ng 灭活的S6K1或Akt1底物组成的20 μL终体积混合物中进行。反应通过加入80 μL样品缓冲液停止，并沸煮5分钟。随后，样品通过SDS-PAGE和免疫印迹法分析。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:MEFs Concentrations:~250 nM Incubation Time:4天 Method:细胞活性通过CellTiter-Glo发光法细胞活性测定评估。在第0天，细胞以500细胞每孔接种到96孔板，并生长过夜。第1天，细胞用适当的化合物处理，随后在第3-5天分析。对于分析，板在室温下培育60分钟，将50 μL CellTiter-Glo试剂加入每孔中，板在定轨摇床上混合12分钟。发光在标准平板光度计上定量。 |
| 动物实验 |
Animal Models:U87MG 异种移植物模型 Formulation:Torin1粉末首先以25 mg/mL在100% N-甲基-2-吡咯烷酮中溶解，随后以1:4 与无菌 50% PEG400稀释到5 mg/mL的终浓度 Dosages:20 mg/kg Administration:腹腔注射给药，每天一次 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
