产品简介：
Torin 2 是一种mTOR抑制剂，抑制细胞内mTOR 活性，EC50为 0.25 nM，比作用于 PI3K (EC50: 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中，Torin 2 还抑制DNA-PK，IC50为 0.5 nM。Torin 2 抑制mTORC1和mTORC2。
分子式：C24H15F3N4O 分子量：432.4
别名：9-(6-Amino-3-pyridinyl)-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-benzo[h]-1,6-naphthyridin-2(1H)-one
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO ：20 mg/mL (46.25 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂，在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍，并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK，在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。 |
|---|---|
| 靶点 |
mTOR
(p53−/− MEFs) 0.25 nM ATM
(PC3 cells) 28 nM(EC50) ATR
(PC3 cells) 35 nM(EC50) DNA-PK
(PC3 cells) 118 nM(EC50) |
| 体外研究 | Torin 2与PI3Kγ具有相同的结合模式，V882作为铰链结合点，在内部疏水袋Y867，D841 和D964再提供三个作用于氨基比林侧链的氢键，类似于mTOR的Y2225，D2195 和D2357。Torin 2抑制mTORC1，因此通过促进其核转运激活TFEB，EC50为1.666 mM。Torin 2(< 50 nM)引起MZ-CRC-1和TT细胞的活性显著减少。Torin 2 (100 nM)使MZ-CRC-1和TT细胞的迁移显著减少。 |
| 体内研究 | 在小鼠肝微粒体稳定性试验中，Torin 2表现出>95%的药效学响应，和11.7分钟的半衰期。Torin 2静脉内或口服给药后，在雄性Swiss albino小鼠体内表现出最好的生物利用度(51%)，短 的半衰期(0.72小时)和低清除率(19.6 mL/min/kg)。在Th-MYCN 小鼠体内，Torin 2(20mg/kg)消除MYCN肿瘤，减少MYCN蛋白质水平，并诱导细胞凋亡。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Torin2是一种高效选择性atp竞争性mTOR抑制剂。Torin2的IC50为0.25 nM，对mTOR的选择性是PI3K的800倍。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3127 mL | 11.5634 mL | 23.1267 mL |
| 5 mM | 0.4625 mL | 2.3127 mL | 4.6253 mL |
| 10 mM | 0.2313 mL | 1.1563 mL | 2.3127 mL |
| 50 mM | – | – | – |
| 激酶实验 | mTOR 和 PI3K 细胞试验: 对mTOR的细胞IC50值使用p53−/− MEFs测定。细胞用载体或逐渐增减浓度的Torin 2处理1小时，然后裂解。S6K1 Thr-389的磷酸化使用磷酸-特异性抗体进行免疫印迹监测。同时，对PI3Ka的细胞IC50值，在p53−/−/mLST8−/−MEFs或表达S473D突变体Akt1的人PC3细胞中，基于Akt Thr-308的磷酸化进行测定。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:MZ-CRC-1 和 TT 细胞 Concentrations:50 nM Incubation Time:3 天或 5 天 Method:对于活性测定，MZ-CRC-1和TT细胞以一式四份接种在96孔板(1.0×104 细胞/孔)，培养基分别包含2.5%和4% FBS。24小时后，细胞用Torin 2处理。在指定时间点，细胞与10 μL CellTiter96 AQueous One溶液在100 μL培养基中培育3小时，吸光度在490 nm下测量。 |
| 动物实验 |
Animal Models:雄性 Swiss albino 小鼠 Formulation:首先以25 mg/mL溶解在100% N-甲基-2-吡咯烷酮中，然后以1:4用无菌50% PEG400稀释，再用于注射 Dosages:25 mg/kg Administration:静脉内或口服给药 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
