Midostaurin (PKC412)

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Midostaurin (PKC412)
分子式:C35H30N4O4分子量:570.64

简介:Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂,作用于PKCα/β/γ,Syk,Flk-1,Akt,PKA,c-Kit,c-Fgr,c-Src,FLT3,PDFRβ和VEGFR1/2,IC50为80-500 nM。
物理性状及指标:
外观:……………………粉末
溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:39 mg/mL (68.34 mM) (warmed with 50ºC water bath);DMSO: 100 mg/mL (175.24 mM)
含量:……………………>98%
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

描述

Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂,作用于PKCα/β/γ,Syk,Flk-1,Akt,PKA,c-Kit,c-Fgr,c-Src,FLT3,PDFRβ和VEGFR1/2,IC50为80-500 nM。

IC50& Target

PKCα (Cell-free assay)

PKCγ (Cell-free assay)

PKCβ1 (Cell-free assay)

PKCβ2 (Cell-free assay)

PPK (Cell-free assay)

22 nM

24 nM

30 nM

31 nM

38 nM

体外

Midostaurin(pkc412)是一种广谱的蛋白激酶抑制剂。Midostaurin(pkc412)强烈与常规PKC-α, -β 和 -γ, PDGFRβ, VEGF-R2, VEGF-R1,及CDK 1-cyclin B复合物的ATP结合位点相互作用。Midostaurin(pkc412)在相似的亚微摩尔浓度时,在体外抑制多种人类和动物细胞系的生长。Midostaurin(pkc412) 在体外也有效抑制胶质母细胞瘤增殖,且诱导细胞在G2/M期累积,并形成巨核,具有广泛的碎片和凋亡小体。Midostaurin(pkc412)在体外能够逆转肿瘤细胞中p-糖蛋白介导的多药耐药性。

体内

Midostaurin(pkc412) 除了直接抑制肿瘤细胞增殖(通过作用于PKCs),还通过抑制肿瘤血管生成(通过作用于VEGF受体酪氨酸激酶)来抑制肿瘤的生长。Midostaurin(pkc412)与细胞毒性剂,包括Doxorubicin, Cyclophosphamide, Cisplatin 和 Gemcitabine协同作用,产生的抗血管生成作用可能有助于抗转移和广泛的抗肿瘤活性。Midostaurin(pkc412)口服给药,最大耐受剂量为300 mg/kg以上。

细胞实验

  • Cell lines:A549, NCI-H520
  • Concentrations:~1.0 μM
  • Incubation Time:24-72 小时
  • Method:每孔加入5 mM WST-1和0.2 mM 1-甲氧基PMS,然后使用酶标仪在450nm处测量吸光度。
    (Only for Reference)

动物实验

Animal Models:Colo 205 结肠移植瘤
Formulation:无菌水
Dosages:50 mg/kg, 200 mg/kg, 每天一次
Administration:口服处理
(Only for Reference)

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储液配置及储存:按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.7524 mL

8.7621 mL

17.5242 mL

5 mM

0.3505 mL

1.7524 mL

3.5048 mL

10 mM

0.1752 mL

0.8762 mL

1.7524 mL

50 mM

0.0350 mL

0.1752 mL

0.3505 mL

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

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规格

1mg, 5mg

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