EPZ005687

¥1,380.00¥4,980.00

CAS 号: 1396772-26-1
英文名字:EPZ005687
质量标准:>98%,BR
货号: MB3684

EPZ-005687;EPZ005687
分子式:C32H37N5O3 分子量:539.67

简介: EPZ005687 是一种有效的,选择性的EZH2抑制剂,Ki值为 24 nM,对其选择性是对 EZH1 的 50 倍,对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。
别名:1H-Indazole-4-carboxamide, 1-cyclopentyl-N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-6-[4- (4-morpholinylmethyl)phenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………类白色至黄色粉末
溶解性:……………DMSO:2 mg/mL (3.7 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

EPZ005687是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中Ki为24 nM,比作用于EZH1选择性高50倍,比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。

靶点

EZH2
(Cell-free assay)

24 nM(Ki)

体外研究

EPZ005687抑制PRC2酶活性,这种作用具有浓度依赖性,IC50为54 nM。EPZ005687直接抑制PRC2酶活性,不通过破坏PRC2亚基之间的蛋白-蛋白相互作用而发挥功能。EPZ005687结合到EZH2 SET结构域的SAM口袋,是SAM竞争性的EZH2酶活性抑制剂。EPZ005687作用于含野生型和Tyr641突变型EZH2的PRC2复合体的亲和力是相似的(在2倍的范围内),而作用于A677G突变体酶则具有更显著的较高亲和力(5.4倍)。EPZ005687作用于多种不同的淋巴瘤细胞,减少H3K27甲基化。对含杂合Tyr641或Ala677突变型细胞具有强大的杀伤力,对野生型细胞增殖的影响最低。EPZ005687增加了细胞周期的G1期,相应地,降低S及G2/M期。EPZ005687作用于Tyr641突变的淋巴瘤细胞系,使已知的EZH2靶基因脱抑制,且影响EZH2 Tyr641突变特异性抑制的基因。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 EPZ005687是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,比作用于EZH1选择性高50倍,比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.8530 mL

9.2649 mL

18.5298 mL

5 mM

10 mM

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

生化酶学检验:
化合物与每孔40 μL 5 nM PRC2(50 μL中的实验终浓度为4 nM ) 在1X实验缓冲液(20 mM Bicine [pH 7.6], 0.002% Tween-20, 0.005% Bovine Skin Gelatin 和 0.5 mM DTT)中温育30分钟。每孔10 μL底物混合物包括实验缓冲液3H-SAM,未标记的SAM,加入代表组蛋白H3残基21-44的肽(包含C-末端生物素,附加到C-末端酰胺封端的赖氨酸上),开始反应,终反应混合物中的每种底物都处于其各自的Km值,这种实验形式被称为“平衡条件”。终浓度底物与每组酶反应指定的甲基化状态的底物肽在室温下温育90分钟,然后每孔使用10 μL 600 μM 未标记的SAM淬灭,然后转移到384孔闪光板上,30分钟后进行洗涤。

细胞实验:

  • Cell lines:OCI-LY19, WSU-DLCL2, Pfeiffer
  • Concentrations:~10 μM
  • Incubation Time:11 天
  • Method:根据线性对数期生长,测定每组细胞的接种密度。进行细胞计数,实验第4和7天,在含EPZ005687的新鲜培养基中,细胞分裂回原来的接种密度。

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
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规格

5mg, 25mg

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