产品简介：
MK-0752是一种适度有效的γ-secretase（γ-分泌酶）抑制剂, 在阿尔茨海默病的治疗中很有用。
分子式：C21H21ClF2O4S 分子量：442.9
别名：3-((1r,4s)-4-(4-chlorophenylsulfonyl)-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexyl)propanoic acid
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：89 mg/mL (200.94 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：45 mg/mL (101.6 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | MK-0752是一种适度有效的γ-secretase（γ-分泌酶）抑制剂，降低Aβ40产量，IC50为5 nM。 |
|---|---|
| 特性 | 一种适度有效的γ-分泌酶抑制剂。 |
| 靶点 |
γ secretase(Aβ40)
5 nM Aβ
(in human SH-SY5Y cells) |
| 体外研究 | MK-0752是一种适度有效的γ-分泌抑制剂，其剂量依赖性减少人SH-SY5Y 细胞中Aβ40，IC50为5 nM。在体外，MK-0752阻断凹槽胞内结构域(ICD)裂解，以及随后的核易位。 |
| 体内研究 | 在猕猴大脑中，MK-0752(240 mg/kg)使新产生的Aβ生成减少，AUV下降90%。此外，MK-0752治疗增加Aβ 1-14，Aβ 1-15，和Aβ 1-16水平，而减少Aβ 1-17水平。在豚鼠体内，MK-0752 (10 mg/kg -30 mg/kg)口服给药导致Aβ40在血浆，大脑和脑脊液(CSF)中剂量依赖性减少，在大脑中IC50为440 nM。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。mk – 0752是一个强有力的γ分泌酶(γ-secretase)抑制剂。MK-0752在阿尔茨海默病的治疗中很有用。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2578 mL | 11.2892 mL | 22.5785 mL |
| 5 mM | 0.4516 mL | 2.2578 mL | 4.5157 mL |
| 10 mM | 0.2258 mL | 1.1289 mL | 2.2578 mL |
| 50 mM | 0.0452 mL | 0.2258 mL | 0.4516 mL |
| 动物实验 |
Animal Models:小脑延髓池移植的(CMP)猕猴模型。 Formulation:MK-0752在水中溶解。 Dosages:≤240 mg/kg Administration:p.o. |
|---|
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