YO-01027(Dibenzazepine)

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SKU: MB3696 分类: , 标签:

YO-01027;Dibenzazepine
分子式:C26H23F2N3O3分子量:463.48

简介: 二苯并氮卓YO-01027 (Dibenzazepine;DBZ)是高效的γ-分泌酶抑制剂,裂解Notch和APPL的IC50分别为2.92±0.22和 2.64±0.30 nM。
别名:γ-Secretase inhibitor XX; YO-01027;DBZ,Dibenzazepine,GSI-XX,
N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-Dihydro-5-methyl-6-oxo-5H-dibenz[b,d]azepin-7-yl]amino]-1-methyl-2-oxoethyl]-3,5-difluoro-benzeneacetamide
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:92 mg/mL (198.49 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Dibenzazepine (YO-01027)是一种二肽γ-secretase抑制剂,作用于APPL和Notch分裂, 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。

靶点

γ secretase(APPL)
(Cell-free assay)

γ secretase(Notch)
(Cell-free assay)

2.6 nM

2.9 nM

体外研究

YO-01027直接与γ-分泌酶复合物相互作用,并靶向作用于N-端早老素片段。逐渐增加浓度的YO-01027对表达APPL或Notch的细胞给药,导致APPL CTF片段逐渐积累,并完全地剂量依赖性减少NICD产生。10 μM YO-01027减少乳腺癌干细胞(BCSC)数量和活性。一项最近的研究表明,YO-01027通过Notch抑制,浓度依赖性削弱融合前和融合阶段未分化细胞中黏蛋白MUC16的生物合成,但是在有丝分裂后不同阶段的细胞中无此作用。

体内研究

YO-01027,在细胞注射的当天和随后的3天以1 mg/mL的剂量腹腔注射,显著减少MCF7肿瘤,而对MDA-MB-231肿瘤没有作用,与对照组小鼠(18-28天)相比,也会增加潜伏期。YO-01027处理MCF7肿瘤,会显著减少肿瘤体积。YO-01027对C57BL/6小鼠进行处理,抑制上皮细胞增殖,并剂量依赖性诱导肠腺瘤中杯状细胞分化。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。二苯并氮卓YO-01027 (Dibenzazepine;DBZ)是高效的γ-分泌酶抑制剂.本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1576 mL

10.7880 mL

21.5759 mL

5 mM

0.4315 mL

2.1576 mL

4.3152 mL

10 mM

0.2158 mL

1.0788 mL

2.1576 mL

50 mM

0.0432 mL

0.2158 mL

0.4315 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

γ-分泌酶活性的药理学抑制:
对于YO-01027,先导实验通过范围为0.1 nM到250 nM的不同药物浓度进行,以测定YO-01027的有效线性范围和最大抑制剂量。采集蛋白质6小时之前,根据Notch 或 APPL表达的诱导, YO-01027以所需浓度加入S2细胞培养基。对于每个样品,YO-01027 也以相应浓度在裂解缓冲液中,用于蛋白质萃取和免疫印迹分析。

细胞实验:

  • Cell lines:BCSC
  • Concentrations:10 μM
  • Incubation Time:3天
  • Method:细胞以≤1 × 106重悬浮在100μL分类缓冲液中(包含0.5%牛血清的PBS,2 mM EDTA),并与结合前初级抗体BEREP4-FITC (1:10),CD44-APC (1:20),和CD24-PE (1:10)在4 °C下培育10分钟。将细胞在PBS中洗涤,在800×g下离心2分钟。对于分析,细胞重悬浮在500μL分类缓冲液中,荧光性使用FACSCalibur测量,并使用WinMIDI 2.8分析。对于分类,细胞与初级抗体培育后,重悬浮在1×HBSS中。HBSS作为鞘液,在16 p.s.i.下使用FACSAria对细胞进行分类。FACS分选出的CD24low细胞群是CD24阳性细胞加上所有CD24阴性细胞的五分之一。

动物实验:

  • Animal Models:C57BL/6 小鼠
  • Formulation:YO-01027悬浮在 0.5% (w/v) 羟丙基甲基纤维素 (甲基纤维素 E4M) 和 0.1% (w/v) Tween 80水溶液中
  • Dosages:0,3,10,30 μmol/kg
  • Administration:每天腹腔注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

25mg, 5mg

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